 | |
|---|---|
|
Азилсартан
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 2-ethoxy-1-([2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl)-1H-benzimidazole-7-carboxylate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | C09 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C25H20N4O5 |
| Мол. маса | 456,46 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 60% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 11 год. |
| Екскреція | Нирки, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЕДАРБІтм, «Такеда Ірландія Лтд »,Ірландія UA/13312/01/02 12.11.2013-12/11/2018 |
Азилсартан — синтетичний антигіпертензивний препарат, що належить до групи антагоністів рецепторів ангіотензину-ІІ, для перорального застосування. Азилсартан розроблений компанією «Takeda», та розповсюджується нею під торговельною маркою «Едарбі».
Фармакологічні властивості
Азилсартан — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи антагоністів рецепторів ангіотензину-ІІ. Механізм дії препарату полягає у блокуванні зв'язування ангіотензину-ІІ з рецепторами ангіотензину-І, що приводить до вазоділятації, зниженні виділення альдостерону, зниження реабсорбції натрію у нирках. Усі ці ефекти комплексі забезпечують антигіпертензивний ефект лікарського засобу. Блокування рецепторів ангіотензину-І призводить до підвищення рівня реніну у крові, але підвищення рівня реніну не впливає на антигіпертензивну дію азилсартану. Препарат схвалений FDA для лікування артеріальної гіпертензії 25 лютого 2011 року.
Фармакодинаміка
Азилсартан добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату становить 60 %. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 1,5—3 годин. Азилсартан добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через плацентарний бар'єр. Не проводилися дослідження щодо виділення препарату в грудне молоко. Метаболізується азилсартан в печінці. Виводиться препарат із організму переважно із калом у вигляді метаболітів, частково виводиться із сечею. Період напіввиведення препарату становить 11 годин, цей час може збільшуватися при порушеннях функції нирок та печінки.
Показання до застосування
Азилсартан застосовується для лікування гіпертонічної хвороби у дорослих, як самостійно, так і у комбінації з іншими препаратами (найчастіше із амлодипіном). При клінічних дослідженнях не встановлено впливу азилсартану на частоту серцево-судинних подій. тому він не затверджений для лікування інших станів, крім артеріальної гіпертензії.
Побічна дія
При застосуванні азилсартану можливі наступні побічні ефекти: часто (1—10 %) запаморочення, діарея, підвищення рівня креатинфосфокінази в крові; нечасто (0,1—1 %) артеріальна гіпотензія, швидка втомлюваність, периферичні набряки, підвищення концентрації креатиніну та сечовини в крові, підвищення рівня сечової кислоти в крові; рідко (0,01—0,1 %) набряк Квінке, анемія, зниження гематокриту.
Протипокази
Азилсартан протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вагітності та годуванні грудьми, у дитячому та підлітковому віці. Препарат не застосовується сумісно із аліскіреном при цукровому діабеті. З обережністю препарат застосовують при важкій печінковій та нирковій недостатності.
Форми випуску
Азилсартан випускається у вигляді таблеток по 0,02; 0,004 та 0,08 г. Азилсартан разом із хлорталідоном входить до складу комбінованого препарату «ЕдарбіКлор».
Синоніми
- Азилсартану медоксоміл.
Джерела
- Азилсартан на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 3 вересня 2014 у Wayback Machine.]
- 2013 ESH/ESC guidelines for the management of arterial hypertension: the Task Force for the Management of Arterial Hypertension of the European Society of Hypertension (ESH) and of the European Society of Cardiology (ESC). [Архівовано 30 березня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- Azilsartan, a promising Angiotensin II Receptor Blocker in the management of hypertension. (англ.)
| |||||||||||