Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
Бусерелін
Другие языки:

Бусерелін

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
Buserelin.svg
Бусерелін
Систематизована назва за IUPAC
(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-[(2S)-2-(ethylcarbamoyl)pyrrolidin-1-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
Класифікація
ATC-код L02AE01
PubChem 104741
CAS 57982-77-1
DrugBank
Хімічна структура
Формула C60H86N16O13 
Мол. маса 1239,447 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 53% (п/ш)
Метаболізм тканини організму
Період напіввиведення 50-80 хв.
Екскреція Нирки, Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата БУСЕРИН ДЕПО,
ЗАТ «Фарм-Синтез»,Росія
UA/1278/01/01
25.02.2009-25/02/2014

Бусерелін (англ. Buserelin, лат. Buserelinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною будовою є поліпептидом та аналогом гонадотропін-рилізинг гормону, та застосовується як перорально, так і внутрішньом'язово, підшкірно та внутрішньовенно, а також інтраназально. Бусерелін синтезований у 1976 році, та застосовується у клінічній практиці з 1984 року.

Фармакологічні властивості

Бусерелін — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною будовою є поліпептидом та аналогом гонадотропін-рилізинг гормону. Механізм дії препарату полягає у блокуванні рецепторів гонадотропіну в передній долі гіпофізу, при цьому спочатку підвищується рівень статевих гормонів унаслідок короткотривалої стимуляції вивільнення лютеїнізуючого гормону та фолікулостимулюючого гормону, що при тривалому прийомі змінюється значним зниженням рівня статевих гормонів у крові до посткастраційних значень у чоловіків та постклімактеричних значень у жінок. Бусерелін застосовується при гормонозалежному раку простати, а також при раку молочної залози у жінок із збереженим менструальним циклом, при ендометріозі та гіперплазії ендометрію, при міомі матки, використовується також у комлексному лікуванні безпліддя під час екстракорпорального запліднення.

Фармакокінетика

Бусерелін добре і швидко всмоктується як після ін'єкції, так і після перорального застосування. Біодоступність препарату при підшкірному введенні становить 53 %, при внутрішньом'язовому введенні та пероральному застосуванні близько 100 %, при інтраназальному застосуванні становить 2,5—3,5 %. Максимальна концентрація бусереліну в крові досягається протягом 1 години. Бусерелін погано зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та в грудне молоко. Метаболізується бусерелін тканинними пептидазами. Виводиться препарат із організму як із сечею, так і з жовчю, частково у вигляді метаболітів, частково у незміненому вигляді. Період напіввиведення бусереліну становить 50—80 хвилин, при інтраназальному введенні збільшується до 1—2 годин..

Покази до застосування

Бусерелін застосовується для лікування гормонозалежного раку простати, раку молочної залози у жінок із збереженим менструальним циклом, при ендометріозі та гіперплазії ендометрію, при міомі матки, використовується також у комлексному лікуванні безпліддя під час екстракорпорального запліднення.

Побічна дія

При застосуванні бусереліну побічні ефекти спостерігаються нечасто, найчастіше спостерігаються приливи крові, зниження лібідо, еректильна дисфункція та підвищена пітливість. Іншими побічними ефектами препарату є кропив'янка, гіперемія шкіри, часта зміна настрою, депресія, порушення сну, головний біль, зниження мінералізації костей, гінекомастія в чоловіків та сухість піхви у жінок. Украй рідко спостерігаються набряк Квінке, кровотечі з піхви, біль у кістках у чоловіків, слабкість у м'язах, лімфостаз, затримка сечопуску, набряки нижніх кінцівок.

Протипокази

Бусерелін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску

Бусерелін випускається у вигляді ліофілізату для приготування суспензії для ін'єкцій по 3,75 мг; а також у вигляді назального спрею по 150 мкг у 1 дозі у флаконах на 187 доз у 17,5 мл.

Посилання


Новое сообщение