Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
Вемурафеніб

Вемурафеніб

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
Vemurafenib structure.svg
Вемурафеніб
Систематизована назва за IUPAC
N-(3-{[5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl}-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonamide
Класифікація
ATC-код L01EC01
PubChem 42611257
CAS 918504-65-1
DrugBank DB08881
Хімічна структура
Формула C23H18ClF2N3O3S 
Мол. маса 489,92 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 64%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 51,6 год.
Екскреція фекалії (94%), Нирки (1%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЗЕЛБОРАФ,
«Дельфарм Мілано, С.Р.Л.»,Італія
UA/12699/01/01
07.11.2018—необмежений

Вемурафеніб (англ. Vemurafenib, лат. Vemurafenibum) — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи інгібіторів Bcr-Abl-тирозинкінази, що застосовується перорально. Вемурафеніб розроблений спільно компаніями «Plexxikon» та «Genentech», пізніше права на препарат отримала компанія «Hoffmann-La Roche», яка й отримала схвалення для клінічного застосування препарат в 2011 році.

Фармакологічні властивості

Вемурафеніб — синтетичний лікарський засіб, який належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкінази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту серин-треонінкінази, що кодується геном BRAF. Це призводить до пригнічення проліферації клітин, спричиненої мутацією в гені BRAF, яка спричинює активацію пухлинного росту. Вемурафеніб застосовується для лікування нерезектабельної метастатичної меланоми з мутацію гену BRAF. Препарат збільшує тривалість життя у хворих з меланомою із мутацією гена BRAF. Оскільки при застосуванні вемурафенібу може поступово розвинутися резистентність до препарату, тому його можуть застосовувати в комбінації з інгібітором МЕК кобіметинібом.

Фармакокінетика

Вемурафеніб повільно та добре всмоктується після перорального застосування, абсолютна біодоступність препарату становить у середньому 64 %. Максимальна концентрація вемурафенібу в крові досягається протягом 4 годин після прийому препарату. Вемурафеніб майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Вемурафеніб метаболізується у печінці з утворенням переважно неактивних метаболітів. Виводиться препарат переважно із калом як у вигляді метаболітів, так і в незміненому вигляді. Період напіввиведення вемурафенібу становить 51,6 годин, цей час може збільшуватися у хворих із вираженим порушенням функції печінки.

Покази до застосування

Вемурафеніб застосовують при неоперабельній або метастатичній меланомі з мутацією гена BRAF.

Побічна дія

При застосуванні вемурафенібу найчастішими побічними ефектами є:

Протипокази

Вемурафеніб протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важких порушеннях функції печінки та нирок, синромі подовженого інтервалу QT, при вагітності та годуванні грудьми, а також у дитячому та підлітковому віці. Не рекомендовано застосовувати вемурафеніб із сильними або помірними інгібіторами CYP3A.

Форми випуску

Вемурафеніб випускається у вигляді таблеток по 0,24 г.

Посилання


Новое сообщение