Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
Галоперидол
Другие языки:

Галоперидол

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
Haloperidol2DACS2.svg
Галоперидол
Систематизована назва за IUPAC
4-[4-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidyl]-1-(4-fluorophenyl)-butan-1-one
Класифікація
ATC-код N05AD01
PubChem 3559
CAS 52-86-8
DrugBank DB00502
Торгівельне
найменування 		Haldol, Serenace, інші
Хімічна структура
Формула C21H23ClFNO2 
Мол. маса 375,9 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 60%(перорально), 100%(в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 24 год.(перор.), 10-21 год.(парент.)
Екскреція Жовч,Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ГАЛОПЕРИДОЛ ФОРТЕ,
ВАТ«Гедеон Ріхтер»,Угорщина
UA/7271/02/02
23.08.2012-23/08/2017

Галоперидол — синтетичний антипсихотичний препарат, що є похідним бутирофенону, для перорального та парентерального застосування. Галоперидол уперше синтезований у 1958 році у Бельгії засновником фармацевтичної компанії «Janssen Pharmaceutica» Паулем Янссеном у 1958 році, та за рік допущений до клінічних досліджень у Бельгії.

Фармакологічні властивості

Галоперидол — синтетичний антипсихотичний препарат, що є похідним бутирофенону, для перорального та парентерального застосування. Механізм дії препарату полягає у специфічній блокаді D2—дофамінергічних рецепторів та α-адренорецепторів у мезокортикальних та лімбічних структурах головного мозку. Галоперидол має здатність припиняти галюцинації та маячні ідеї, покращує контакт із хворим, стабілізує психічну діяльність, покращує ініціативність та цікавість до оточення у хворого. Препарат має виражений протиблювотний ефект, помірний седативний ефект, має здатність знижувати температуру тіла, знімає спазм гладких м'язів у порожнистих органів, спазм гладких м'язів судин, знижує моторику та секрецію органів травлення. Тривалий прийом галоперидолу призводить до збільшення виділення пролактину (що спричиняє медикаментозну галакторею) та зниження секреції гонадотропних гормонів. Галоперидол не має антигістамінної та антихолінергічної дії. Препарат частіше, ніж пімозид, спричиняє екстрапірамідні побічні ефекти та сонливість, але рідше викликає побічні ефекти з боку серцево-судинної системи.

Фармакодинаміка

Галоперидол відносно повільно всмоктується у тонкому кишечнику при пероральному прийомі, максимальна концентрація в крові досягається протягом 2—6 годин. Після внутрішньом'язового введення максимальна концентрація в крові досягається протягом 10—20 хвилин, при введенні пролонгованої парентеральної форми максимальна концентрація досягається протягом 3—9 діб. При пероральному прийомі біодоступність галоперидоду становить близько 60 %, при парентеральному застосуванні — до 100 %. Препарат добре зв'язується із білками плазми крові. Препарат створює високі концентрації у більшості тканин та рідин організму. Галоперидол добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Галоперидол проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці. Виділяється галоперидол із організму переважно із жовчю та частково з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату при пероральному прийомі становить в середньому 21 годину, при парентеральному застосуванні водного розчину становить 17—25 год. при внутрішньом'язовому застосуванні тв 10—19 годин при внутрішньовенному застосуванні, при застосуванні галоперидолу деканоату становить 3 тижні. При порушеннях функції печінки період напіввиведення препарату може збільшуватися.

Показання до застосування

Галоперидол показаний при шизофренії у дорослих та дітей, маніях та гіпоманіях, параноїдальних психозах, психічних проблемах та проблемах поведінки (такі як агресія, гіперактивність, схильність до самоушкодження у розумово відсталих та у пацієнтів з органічними пошкодженнями головного мозку), для лікування та купування приступів психомоторного збудження, при хореї Гентінгтона, синдромі Туретта у дорослих та дітей, синдромі нестримної гикавки та при блювоті, при занепокоєнні та збудженні у пацієнтів літного віку, при дитячих розладах поведінки (особливо у поєднанні з гіперактивністю та агресією). Препарат не ефективний у випадку лікування делірію.

Побічна дія

При застосуванні галоперидолу можливі такі бічні ефекти:

  • З боку шкірних покривів та алергічні реакції — рідко (менше 0,1 %) висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, фотодерматоз, набряк обличчя, синдром Лаєлла, лейкоцитокластичний васкуліт, гіпергідроз, анафілактичні реакції.
  • З боку травної системи — рідко (0,01—0,1 %) нудота, блювання, сухість у роті або гіперсалівація, запор, втрата апетиту, похудіння або надмірна вага; у окремих випадках обтураційна жовтяниця, печінкова недостатність.
  • З боку нервової системи — нечасто головний біль, депресія, зміни настрою та поведінки, порушення зору, сонливість або безсоння, запаморочення, великі епілептичні напади, гіперкінезія, окулогірні кризи, дискінезія, брадикінезія, гіпокінезія, акінезія, маскоподібне обличчя, ністагм, загострення глаукоми, летаргія; при тривалому застосуванні — екстрапірамідні розлади (як паркінсонічні, так і дистонічні, у тому числі порушення мови, спазми м'язів, порушення рівноваги, тремор кінцівок).

При застосуванні антипсихотичних засобів рідко (менше 0,1 %) у хворих може виникати так званий злоякісний нейролептичний синдром. Він характеризований гіпертермією, генералізованою ригідністю м'язів, вегетативною лабільністю, порушенням свідомості хворого і підвищеним рівнем креатинінфосфокінази у плазмі крові. Гіпертермія часто є ранньою ознакою цього синдрому, при появі характерних симптомів потрібно перервати терапію галоперидолом.

  • З боку статевої системи — нечасто гінекомастія, оліго- або аменорея, патологічна секреція молока, болючість та нагрубання молочних залоз, фригідність, імпотенція, порушення потенції.
  • З боку сечовидільної системи — рідко (0,01—0,1 %) затримка сечі.
  • З боку дихальної системи — нечасто задишка, бронхоспазм, набряк гортані, ларингоспазм.
  • З боку опорно-рухового апарату — нечасто кривошия, тризм, посмикування м'язів, судоми м'язів, порушення ходи.
  • З боку серцево-судинної системи — нечасто (0,1—1 %) гіпо- або гіпертензія; у поодиноких випадках тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, рідко — подовження інтервалу QT на ЕКГ, поява шлуночкових аритмій (включаючи фібриляцію шлуночків, шлункову тахікардію та шлуночкову аритмію типу «пірует») і раптову зупинку серця (частіше у хворих, що приймають препарат внутрішньовенно). Також повідомлялось про випадки раптової смерті у хворих, що приймали галоперидол. Зазначені розлади частіше спостерігаються у хворих, які одержують великі дози препарату або з високим серцево-судинним ризиком.
  • Зміни в лабораторних аналізах — рідко (менше 0,1 %) агранулоцитоз, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, лейкоцитоз, анемія, лімфоцитоз, гіпоглікемія, зниження концентрації антидіуретичного гормону, підвищення рівня активності амінотрансфераз в крові.

Протипокази

Галоперидол протипоказаний за підвищеної чутливості до препарату, за важкого пригнічення нервової системи (токсичного— як алкогольного, так і медикаментозного) та в коматозному стані; паркінсонізмі; декомпенсованій серцевій недостатності; нещодавно перенесеному гострому інфаркті міокарду; при аритміях, які лікуються антиаритмічними лікарськими засобами ІА та ІІІ класу); подовженні інтервалу QT; шлуночковій аритмії в анамнезі або шлуночковій аритмії типу «пірует»; клінічно значущій брадикардії; блокада серця ІІ або ІІІ ступеня та неконтрольованій гіпокаліємії; при одночасному прийомі препаратів, які подовжують інтервал QT.

Форми випуску

Галоперидол випускається у вигляді таблеток по 0,0005; 0,001; 0,0015; 0,002; 0,005 та 0,01 г; а також 0,2; розчину для застосування всередину по 10 мл та ампул 0,5 % водного розчину по 1 мл і 5 % олійного розчину по 1 мл.

Посилання

Перегляд цього шаблону
  Тематичні сайти
Словники та енциклопедії
Довідкові видання
Нормативний контроль

Новое сообщение