 | |
|---|---|
|
Канакінумаб
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| Людські IgG1 моноклональні антитіла до інтерлейкіну-1β | |
| Класифікація | |
| ATC-код | L04 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C6452H9958N1722O2010S42 |
| Мол. маса | 145200 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 63% |
| Метаболізм | НД |
| Період напіввиведення | 26 діб |
| Екскреція | НД |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ІЛАРІС, «Новартіс Фарма Штейн АГ»,Швейцарія UA/14525/01/01 04.08.2015-04/08/2020 |
Канакінумаб (англ. Canakinumab, лат. Canakinumabum) — синтетичний препарат, який є людським моноклональним антитілом до інтерлейкіну-1-бета. Канакінумаб застосовується підшкірно. Канакінумаб розроблений у у лабораторії компанії «Novartis», початково для лікування ревматоїдного артриту, а також для лікування кріопіринасоційованого запального синдрому. Канакінумаб схвалений у США в червні 2009 року, а в Європейському Союзі у жовтні 2009 року. У подальших клінічних дослідженнях виявлено також ефективність канакінумаба щодо попередження інфаркту міокарду та серцевих нападів, інсультів, а також зниження частоти раку.
Фармакологічні властивості
Канакінумаб — синтетичний лікарський препарат, який є людським моноклональним антитілом до інтерлейкіну-1-бета. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні канакінумабу із інтерлейкіном-1β, що призводить до блокування зв'язування інтерлейкіну зі своїми рецепторами, наслідком чого є гальмування вивільнення медіаторів запалення (зокрема інтерлейкіну-6 та циклооксигенази-2), а також знижує індуковану інтерлейкіном-1β активацію генів. Застосування канакінумабу призводить до зниження як місцевих, так і системних запальних реакцій, регрес симптомів запального процесу (зокрема гарячки, болі в суглобах та м'язах, загальної слабкості і швидкої втомлюваності, шкірних висипань), а також призводить до зниження концентрації лабораторних маркерів запалення (зокрема C-реактивного білка та амілоїду сироватки крові), а у випадку лейкоцитозу та тромбоцитозу призводить до нормалізації показників кількості формених елементів крові. Канакінумаб застосовується для лікування подагричного артриту, у тому числі її гострих приступів, кріопіринасоційованого запального синдрому, сімейного холодового запального синдрому, сімейної холодової кропив'янки та мультисистемному запальному захворюванні немовлят. У проведених клінічних дослідженнях виявлено також, що канакінумаб завдяки зниженню запальних процесів у стінках артерій значно знижує ризик інфаркту міокарду та інших серцево-судинних подій, у тому числі зменшуючи потребу в коронарному шунтуванні. На думку частини дослідників, ін'єкції канакінумабу можуть замінити використання статинів, особливо у хворих із ознаками ішемічної хвороби серця і низьким рівнем холестерину. Згідно даних клінічних досліджень, канакінумаб також знижує ймовірність розвитку раку легень. Проводяться дослідження щодо ефективності канакінумаба при ревматоїдному артриті, хронічному обструктивному захворюванні легень та шизофренії.
Фармакокінетика
Канакінумаб повільно всмоктується та розподіляється в організмі після підшкірного застосування, біодоступність препарату становить 63 %. Максимальна концентрація канакінумабу в крові досягається протягом 7 діб після ін'єкції препарату в дорослих та 2—7 діб у дітей. Дані за проходження канакінумабу через плацентарний бар'єр та виділення в грудне молоко відсутні. Метаболізм препарату та шляхи виведення препарату не досліджені. Період напіввиведення канакінумабу складає 26 діб, при застосуванні у дітей цей показник складає 23—26 діб.
Покази до застосування
Канакінумаб застосовують для лікування подагричного артриту, у тому числі її гострих приступів, кріопіринасоційованого запального синдрому, сімейного холодового запального синдрому, сімейної холодової кропив'янки та мультисистемного запального захворювання немовлят.
Побічна дія
При застосуванні канакінумабу можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — рідко системні алергічні реакції.
- З боку травної системи — часто блювання, біль у животі; нечасто гастроезофагеальна рефлюксна хвороба.
- З боку нервової системи — часто запаморочення.
- З боку опорно-рухового апарату — часто біль у спині, біль у м'язах або кістках.
- Інші побічні ефекти — дисліпідемія, загальна слабкість, реакції у місці введення, утворення нейтралізуючих антитіл проти препарату.
- Інфекційні ускладнення — назофарингіти, синусити, бронхіти, пневмонії, грип, фарингіт, інфекції сечовидільних шляхів, гастроентерити, отит.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, підвищення рівня білірубіну, підвищення активності аспартатамінотрансферази, підвищення концентрації сечової кислоти в крові.
Протипокази
Канакінумаб протипоказаний при застосуванні при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, дітям у віці до 4 років або з масою тіла менш ніж 15 кг.
Форми випуску
Канакінумаб випускається у вигляді ліофілізату для приготування розчину для ін'єкцій по 150 мг у флаконі.