Меропенем

Меропенем
Систематизована назва за IUPAC
3-[5-(dimethylcarbamoil) pyrrolidin-2-yl] sulfanyl-6-(1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0] hept-2-ene-2-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код	J01DH02
PubChem	441130
CAS	119478-56-7
DrugBank	DB00760
Хімічна структура
Формула	C17H25N3O5S
Мол. маса	383,464 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	100%
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	1 год.
Екскреція	Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ПАНЛАКТАМ, ЗАТ«Фармацевтична фірма «Дарниця»,Україна UA/12015/01/01 03.02.2012-03/02/2017

Меропенем — синтетичний антибіотик з групи карбапенемів для парентерального застосування. Меропенем був розроблений японською компанією Dainippon Sumitomo Pharma у 80-х роках минулого століття, уперше почав застосовуватися в Італії у 1994 році, та отримав схвалення FDA у 1996 році.

Фармакологічні властивості

Меропенем — синтетичний антибіотик з групи карбапенемів широкого спектра дії. Препарат діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки бактерій. До меропенему чутливі більшість грампозитивних та грамнегативних бактерій: стрептококи, стафілококи, шиґели, сальмонелли, нейсерії, лістерії, клебсієлли, Corynebacterium diphtheriae, Acinetobacter spp., Escherichia spp., Serratia spp., Brucella spp., Bordetella spp., Campylobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Haemophilus spp., Helicobacter pylori, Proteus spp., Pseudomonas spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, а також більшість анаеробних бактерій, включно з клостридіями. Меропенем стійкий до дії плазмідних бета-лактамаз I и III типів, що виробляються більшістю грамнегативних бактерій, але нестійкий до дії хромосомних метало-бета-лактамаз Stenotrophomonas maltophilia та Flavobacterium. Нечутливими до меропенему є метицилінрезистентні стафілококи, Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium.

Фармакодинаміка

Після внутрішньовенного введення меропенем швидко розподіляється в організмі, біодоступність препарату складає 100%. Меропенем погано зв'язується з білками плазми крові. Меропенем досягає високих концентрацій в усіх тканинах та рідинах організму. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 30-90 хвилин після введення. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Меропенем проникає через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці в незначній кількості. Виділяється меропенем з організму нирками в незміненому вигляді. Період напіввиведення антибіотика становить 1 годину, при нирковій недостатності цей час може зростати

Показання до застосування

Меропенем застосовується при інфекціях, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами: пневмонії (включно з госпітальними), інші захворювання дихальної системи (включно муковісцидоз), інфекції сечовидільних шляхів, інтраабдомінальні та гінекологічні інфекції, менінгіт, інфекції шкіри та м'яких тканин, септицемія, інфекії на фоні нейтропенії.

Побічна дія

При застосуванні меропенему можливі наступні побічні ефекти:

• Алергічні реакції — часто (1—10%) висипання на шкірі, свербіж шкіри; із невідомою частотою кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок.
• З боку травної системи — часто (1—10%) нудота, блювання, біль в животі, діарея; із невідомою частотою кандидоз ротової порожнини, псевдомембранозний коліт.
• З боку нервової системи — часто (1—10%) головний біль; рідко (0,01—0,1%) судоми; із невідомою частотою парестезії.
• Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10%) тромбоцитоз, підвищення рівня активності амінотрансфераз, лужної фосфатази і лактатдегідрогенази в крові; нечасто (0,1—1%) еозинофілія, тромбоцитопенія, підвищення рівня білірубіну в крові; із невідомою частотою лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія.
• Місцеві реакції —часто (1—10%) болючість в місці введення та флебіти.

За матеріалами, які були отримані у ІІІ фазі клінічних досліджень^[коли?] меропенему, встановлено^[хто?], що найчастішими побічними ефектами препарату є діарея (до 4,3% у різних дослідженнях), шкірні висипання (2,3%), нудота і блювання (до 3,6%), свербіж шкіри (до 1,2%) та боючість у місці ін'єкції (1,1%); частота побічних ефектів, при яких хворі були вимушені припинити застосовувати меропенем, складала від 1,4 до 2,7%. Серед змін у лабораторних аналізах найчастіше спостерігалися підвищення рівня активності АЛТ (у 6% випадків) та АСТ (у 5,6% випадків), тромбоцитоз (2,4% випадків) та еозинофілія (1,2% випадків).

Протипокази

Меропенем протипоказаний при підвищеній чутливості до β-лактамних антибіотиків, в дитячому віці до 3-х місяців. З обережністю застосовують при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску

Меропенем випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,5 і 1,0 г.

Синоніми

Торговельні назви

Джерела

• Панлактам (Panlaktam) на сайті mozdocs.kiev.ua
• Группа карбапенемов(рос.)
• Меропенем на сайті rlsnet.ru(рос.)