 | |
|---|---|
|
Метациклін
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (2Z,4S,4aR,5S,5aR,12aS)-2-[amino(hydroxy)methylene]-4-(dimethylamino)-5,10,11,12,12a-tetrahydroxy-6-methylene-4a,5a,6,12a-tetrahydrotetracene-1,3,12(2H,4H,5H)-trione | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C22H22N2O8 |
| Мол. маса | 442,419 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~60% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 10-12 год. |
| Екскреція | Нирки,Жовч,фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | МЕТАЦИКЛІН |
Метациклін — напівсинтетичний антибіотик з групи тетрациклінів для перорального застосування.
Фармакологічні властивості
Метациклін — напівсинтетичний антибіотик з групи тетрациклінів широкого спектра дії. По хімічній структурі є похідним окситетрацикліну. Препарат має бактеріостатичну дію, зумовлену порушенням синтезу білка в бактеріальній клітині. До метацикліну чутливі такі збудники: стафілококи, стрептококи, в тому числі пневмококи, шиґели, сальмонелли, Aerobacter, Escherichia coli, Brucella, рикетсії, спірохети, мікоплазми, хламідії, нейсерії, деякі найпростіші. Нечутливими до метацикліну є мікобактерії.
Фармакодинаміка
Метациклін добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність препарату — 60 %. Більша частина препарату зв'язується з білками плазми крові, що забезпечує високі концентрації в тканинах і рідинах організму. У великих концентраціях виявляється в печінці, нирках, плевральній та асцитичній рідині. Препарат проникає через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Метаболізується метациклін у печінці. Період напіввиведення препарату становить 10-12 годин. Виводиться метациклін з організму нирками, з жовчю і калом.
Показання до застосування
Метациклін може застосовуватись при інфекційних хворобах, які спричинюють чутливі до препарату збудники: захворювання органів дихання (бронхітів, пневмоній, гнійних плевритів), бруцельозу, туляремії, висипного і поворотного тифів, рикетсіозів, холециститу, інфекцій шкіри і м'яких тканин, остеомієліту, сифілісу, гонореї, сибірки.
Побічна дія
При застосуванні метацикліну можуть спостерігатися такі побічні ефекти: висипання на шкірі, набряк Квінке, нудота, блювання, кандидоз ротової порожнини, діарея, глосит, стоматит, гастрит, підвищення активності амінотрансфераз і лужної фосфатази в крові, збільшення рівня в крові білірубіну і сечовини, запаморочення, панкреатит, нецукровий діабет, фотодерматоз, зміна кольору зубів. Побічні ефекти при застосуванні метацикліну спостерігаються рідше, чим при застосуванні інших препаратів групи тетрациклінів.
Протипоказання
Метациклін протипоказаний при підвищеній чутливості до тетрациклінів, при вагітності та годуванні грудьми, дітям до 8 років. З обережністю призначається при захворюваннях нирок і печінки, при лейкопенії.
Форми випуску
Метациклін випускається в желатинових капсулах по 0,15 і 0,3 г. З 8 травня 2007 року реєстрація препарату в Україні закінчилась.
Література
- Фармацевтична хімія : [арх. 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — 560 с. — ISBN 978-966-382-113-9. (С.525-528)
- Фармакологія: підручник / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с. ISBN 978-617-505-147-4 (С.?)