 | |
|---|---|
|
Міансерин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (±)-2-methyl-1,2,3,4,10,14b-hexahydrodibenzo[c,f]pyrazino[1,2-a]azepine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N06 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C18H20N2 |
| Мол. маса | 264,365 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 20% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 32 год. |
| Екскреція | Нирки, Жовч |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | МІАСЕР, «Рівофарм СА», Швейцарія UA/14722/01/01 18.11.2015—18/11/2020 |
Міансерин (англ. Mianserin, лат. Mianserinum) — синтетичний лікарський засіб, що є похідним піперазино-азепінових сполук та належить до групи чотирициклічних антидепресантів, що застосовується перорально. Міансерин розроблений у лабораторії нідерландської компанії «Organon», та уперше запатентований у Нідерландах у 1967 році, клінічне застосування препарату розпочалось у 1979 році під торговими марками «Атиміл» і «Норвал».
Фармакологічні властивості
Міансерин — лікарський засіб, що є похідним піперазино-азепінових сполук та належить до групи чотирициклічних антидепресантів. Механізм дії препарату відрізняється від механізму дії інших антидепресантів, та полягає у блокуванні серотонінових рецепторів 5-НТ2 HTR6, HTR2C, HTR7 і 5-НТ3, а також у блокуванні альфа-2-адренорецепторів та гістамінових H1-рецепторів. Міансерин практично не діє на м-холірецептори та не має холінолітичної активності, сприяє зворотньому захопленню норадреналіна в синапсах центральної нервової системи. Міансерин має як тимоаналептичну, так і помірну анксіолітичну та седативну дію. Застосовується міансерин при депресіях різної етіології, причому препарат може застосовуватися як при депресіях із явищами загальмованості, так і з явищами тривоги. Міансерин може застосовуватися у комбінації з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, зокрема флувоксаміном, пароксетином і сертраліном. Проте за своєю ефективністю міансерин поступається трициклічним антидепресантам та мапротиліну.
Фармакокінетика
Міансерин швидко й добре всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату становить лише 20 % у зв'язку із ефектом першого проходження препарату через печінку. Максимальна концентація міансерину в крові досягається протягом 2—4 годин після прийому препарату. Міансерин добре (на 96 %) зв'язується з білками плазми крові. Міансерин проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та незначно виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням спочатку активного, а пізніше неактивних метаболітів. Виводиться міансерин із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею, частково із жовчю. Період напіввиведення препарату становить у середньому 32 години, при печінковій або нирковій недостатності цей час може збільшуватися.
Покази до застосування
Міансерин застосовують при депресіях різної етіології.
Побічна дія
При застосуванні міансерину спостерігається рівнозначна кількість побічних ефектів у порівнянні з іншими антидепресантами, зокрема циталопрамом, міртазапіном і моклобемідом. Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є сонливість, загальмованість, судоми, збільшення маси тіла, артеріальна гіпотензія. Іншими побічними ефектами препарату є:
- Алергічні реакції — шкірний висип, еритема шкіри, грипоподібний синдром, набряк суглобів.
- З боку травної системи — сухість у роті, запор, жовтяниця, гепатит, стоматит.
- З боку нервової системи — підвищена стомлюваність, загальна слабкість, гіпоманія, порушення акомодації, злоякісний нейролептичний синдром.
- З боку серцево-судинної системи — брадикардія, подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія.
- З боку ендокринної системи — гінекомастія.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, агранулоцитоз, гранулоцитопенія, апластична анемія, підвищення активності ферментів печінки.
Протипокази
Міансерин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, важкій печінковій або нирковій недостатності, вагітності та годуванні грудьми, у віці менш ніж 18 років, у гострому періоді інфаркту міокарду.
Форми випуску
Міансерин випускається у вигляді таблеток по 0,01; 0,03 і 0,06 г.
Посилання
- Міансерин на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 13 січня 2019 у Wayback Machine.]
- https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_840.htm [Архівовано 13 січня 2019 у Wayback Machine.]