 | |
|---|---|
|
Ондансетрон
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (RS)-9-Methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-2,3-dihydro-1H-carbazol-4(9H)-one | |
| Класифікація | |
| ATC-код | A04 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C18H19N3O |
| Мол. маса | 294,40 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 56% (перорально), 100% (в/в) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 3—4 год. (дорослі) |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЗОФРАН™, «ГлаксоСмітКляйн Мануфактуринг С.п.А.», Італія UA/7426/01/01 19.03.2018—необмежений ЗОФЕТРОН, «Фармасайнс Інк.», Канада UA/5762/01/02 16.08.2017—необмежений ЮНОРМ® ТОВ «Юрія-Фарм», Україна UA/14069/01/01 30.08.2019—необмежений |
Ондансетрон (англ. Ondansetron, лат. Ondansetronum) — лікарський препарат, який є похідним карбазолу, що застосовується для лікування захворювань травної системи, який є стимулятором виключно серотонінових рецепторів. Ондансетрон застосовується як перорально, так і парентерально. Ондансетрон уперше синтезований у 80-х роках ХХ століття в лабораторії компанії «GlaxoSmithKline», отримав патент США в 1987 році, та застосовується в медичній практиці з 1990 року.
Фармакологічні властивості
Ондансетрон — синтетичний лікарський засіб, який є похідним карбазолу. Механізм дії препарату полягає у блокуванні як центральних, так і периферичних, серотонінових рецепторів 5-HT3, ймовірним наслідком чого є гальмування блювотного рефлексу, що призводить до зменшення або усунення післяопераційної нудоти та блювання. Ондансетрон переважно застосовується для лікування післяопераційної нудоти і блювання, а також нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією та променевою терапією. Також препарат може застосовуватися для лікування гастроентериту з діареєю та блюванням для усунення дегідратації. Препарат застосовується для лікування нудоти та блювання у вагітних, хоча клінічні дослідження й вказують на ймовірне збільшення кількості вроджених вад, особливо розщеплення піднебіння. згідно даних клінічних досліджень, ондасетрон може застосовуватися для лікування шизофренії, а також для лікування пізньої дискінезії, спричиненої застосуванням антипсихотичних препаратів.
Фармакокінетика
Ондансетрон швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 56 % при пероральному застосуванні у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. При внутрішньовенному введенні препарату біодоступність складає 100 %. Ондансетрон добре розподіляється в організмі, та накопичується в еритроцитах. Максимальна концентрація ондасетрону в крові досягається протягом 1,5—2,2 годин після перорального прийому препарату, за 25 хвилин після внутрішньовенної ін'єкції та за 41 хвилину після внутрішньом'язевої ін'єкції. Ондансетрон добре (на 70—76 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Ондансетрон метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 3—3,5 години при пероральному застосуванні в дорослих, 4 години при внутрішньовенному введенні; у дітей, осіб похилого віку та у хворих із порушенням функції печінки цей час збільшується.
Показання до застосування
Ондансетрон застосовується для лікування післяопераційної нудоти і блювання, а також нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією та променевою терапією.
Побічна дія
При застосуванні ондансетрону спостерігається менше побічних ефектів з боку нервової системи, ніж при застосуванні інших протиблювотних препаратів, зокрема рідше спостерігається сонливість та не спостерігається загальмованість при застосуванні препарату, проте при його застосуванні частіше спостерігаються побічні ефекти з боку серцево-судинної системи, зокрема подовження інтервалу QT на ЕКГ. Іншими побічними явищами при засосуванні препарату є:
- Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, анафілактичний шок, гарячка, набряк Квінке, бронхоспазм, ларингоспазм, синдром Лаєлла.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, дистонія і дистонічні розлади, судоми, минучі розлади зору та порушення рухів очей, порушення ходи, парестезії, хорея, посмикування м'язів.
- З боку травної системи — діарея або запор, гикавка; рідко сухість у роті, біль у животі, порушення функції печінки.
- З боку серцево-судинної системи — аритмії, брадикардія, артеріальна гіпотензія, біль у грудній клітці, приливи крові.
- Інші побічні ефекти — біль, почервоніння або припікання в місці введення препарату.
Протипокази
Ондансетрон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при сумісному застосуванні з апоморфіном, при важких порушеннях функції печінки, хірургічних операціях на черевній порожнині, у І триместрі вагітності, для ректального застосування в дітей.
Форми випуску
Ондансетрон випускається у вигляді таблеток по 0,004 та 0,008 г; 0,2 % розчину для ін'єкцій у ампулах по 2 і 4 мл; ректальних суппозиторіїв із вмістом діючої речовини по 4, 8 і 16 мг; сиропу для перорального застосування із вмістом діючої речовини 4 мг/5 мл по 50 мл у флаконі.