Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
Пазопаніб

Пазопаніб

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
Pazopanib.svg
Пазопаніб
Систематизована назва за IUPAC
5-({4-[(2,3-Dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino]pyrimidin-2-yl}amino)-2-methylbenzenesulfonamide
Класифікація
ATC-код L01EX03
PubChem 11525740
CAS 444731-52-6
DrugBank
Хімічна структура
Формула C21H23N7O2S 
Мол. маса 437,52 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 21% (14–39%)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 30,9 год.
Екскреція фекалії, Нирки (4 %)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ВОТРІЄНТ™,
«Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед», Велика Британія
UA/12035/01/01
20.03.2017—необмежений

Пазопаніб (англ. Pazopanib, лат. Pazopanibum) — синтетичний лікарський препарат, який належить до групи інгібіторів тирозинкінази, що застосовується перорально. Пазопаніб схвалений до клінічного застосування у 2009 році в США, та в 2010 році у Великій Британії, Європейському Союзі та Австралії.

Фармакологічні властивості

Пазопаніб — синтетичний лікарський засіб, який належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкінази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту тирозинкінази великої кількості клітинних рецепторів. Препарат інгібує KDR, FLT4, PDGFRB, FGFR1 та FGFR3, FLT1, FLT3, c-kit, CSF1R та PDGFRA. Це призводить до інгібування ангіогенезу, який більше виражений у пухлинних тканинах, що призводить до гальмування росту пухлини. Пазопаніб також інгібує фосфорилювання у клітинах організму, зокрема клітинах пухлин, що призводить до загибелі пухлинних клітин. Пазопаніб застосовується у лікуванні саркоми м'яких тканин та раку нирки, у тому числі з метастазуванням, причому з вищою ефективністю при більшості клінічних варіантів захворювання, та меншою кількістю побічних ефектів, у порівнянні як з хіміотерапевтичними препаратами, так і з іншими інгібіторами тирозинкінази.

Фармакокінетика

Пазопаніб добре та відносно повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить від 14 до 39 % у зв'язку з ефектом першого проходження препарату через печінку. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2—4 годин після прийому препарату. Пазопаніб добре розподіляється в тканинах організму та майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Пазопаніб метаболізується у печінці. Виводиться препарат переважно із калом, незначна частина виводиться з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення пазопанібу становить у середньому 30,9 годин, цей час може збільшуватися у хворих із порушенням функції печінки або нирок.

Покази до застосування

Пазопаніб застосовують для лікування саркоми м'яких тканин та поширеного або метастатичного раку нирки.

Побічна дія

Найчастішими побічними ефектами при застосуванні пазопанібу є діарея, артеріальна гіпертензія, зміна кольору волосся, нудота, блювання, втрата апетиту, швидка втомлюваність та астенія, кровотечі, біль у животі, головний біль, втрата ваги тіла, протеїнурія. Іншими частими побічними ефектами препарату є:

Протипокази

Пазопаніб протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важкій печінковій та нирковій недостатності, при вагітності та годуванні грудьми, особам віком до 18 років.

Форми випуску

Пазопаніб випускається у вигляді таблеток по 0,2 та 0,4 г.

Посилання


Новое сообщение