Плевромутилін

Плевромутилін

Систематична назва (IUPAC)
(4R,5S,6S,8R,9aR,10R)-6-Ethenyl-5-hydroxy-4,6,9,10-tetramethyl-1-oxodecahydro-3a,9-propanocyclopenta[8]annulen-8-yl hydroxyacetate
Ідентифікатори
Номер CAS	125-65-5
Код ATC	?
PubChem	31326
Хімічні дані
Формула	C22H34O5
Мол. маса	378,502 г/моль
SMILES	eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність	НД
Метаболізм	НД
Період напіврозпаду	НД
Виділення	НД
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності	?
Лег. статус
Шляхи введення	?

Плевромутилін — природний препарат, що має антибактеріальну дію. Плевромутилін уперше отриманий у 1950 році як продукт життєдіяльності грибка Clitopilus passeckerianus (колишня назва Pleurotus passeckerianus).

Механізм дії

Механізм антибактеріальної дії плевромутиліну полягає у блокуванні синтезу білка шляхом зв'язування з 50S субодиницею бактеріальних рибосом одночасно у трьох місцях — P-ділянці, L3-ділянці та пептидилтрансферазному центрі, що забезпечує зменшення імовірності розвитку резистентності у мікроорганізмів, яка обумовлена виробленням бактеріями спеціальних механізмів генетичної та метаболічної компенсації до деяких механізмів пригнічення їх життєдіяльності.

Похідні препарату та їх застосування

Плевромутилін не знайшов застосування у клінічній практиці, але його похідні — валнемулін та тіамулін знайшли застосування у ветеринарії. Ще один препарат, що є похідним плевромутиліну — ретапамулін — із 2007 року застосовується для місцевого лікування у дерматології. Проводяться клінічні дослідження нових антибіотиків, що є похідними плевромутиліну — азамуліну та препарату BC-3781, що пройшов ІІ фазу клінічних досліджень. Препарат BC-3781 є першим похідним плевромутиліну, що може застосовуватися перорально та парентерально для лікування інфекцій дихальної системи та шкіри у людини.