Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

Сертралін

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
Sertraline.svg
Сертралін
Систематизована назва за IUPAC
(1S,4S)-4-(3,4-Dichlorophenyl)-N-methyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-amine
Класифікація
ATC-код N06AB06
PubChem 68617
CAS 79617-96-2
DrugBank
Хімічна структура
Формула C17H17Cl2N 
Мол. маса 306,229 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~22-36%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 22-36 год.
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АСЕНТРА®,
«КРКА», Словенія
UA/8770/01/01
13.09.2013—13/09/2018

Сертралін (англ. Sertraline, лат. Sertralinum) — синтетичний лікарський засіб, який є похідним нафтиламіну, та належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Сертралін застосовується перорально. Розробка сертраліну розпочалась на початку 70-х років ХХ століття у лабораторії компанії «Pfizer», де досліджувалися нові психоактивні речовини на основі хлорпротиксену. Спочатку досліджувалися похідні хлорпротиксену лометралін і таметралін, проте вони мали значний стимулювальний ефект, а також у них спостерігалась подібність у дії до заборонених психостимуляторів. Проте похідне таметраліну сертралін виявив властивості інгібування зворотного захоплення серотоніну в синапсах, наслідком чого був значний антидепресивний ефект. Після проведених клінічних досліджень компанія «Pfizer» отримала схвалення FDA щодо клінічного застосування сертраліну в 1991 році.

Фармакологічні властивості

Сертралін — лікарський засіб з групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Механізм дії препарату полягає у вибірковому інгібуванні зворотнього нейронального захоплення серотоніну в синапсах центральної нервової системи, що спричинює накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині, та подовженню його дії на постсинаптичні рецепторні ділянки. Це призводить до інгібування обігу серотоніну в організмі, подальшим наслідком чого є купування депресивних станів. Сертралін практично не впливає на α-адренорецептори, β-адренорецептори, м-холінорецептори, дофамінові, 5-НТ1, 5-HT2A, 5-НТ2, гістамінові Н1-рецептори, бензодіазепінові рецептори, опіатні та ГАМК-рецептори, а також не має властивостей інгібітора моноамінооксидази. Сертралін також незначно інгібує зворотне захоплення норадреналіну та дофаміну. Сертралін застосовується при різноманітних депресивних станах, при панічних атаках, генералізованих тривожних розладах, соціальних фобіях та посттравматичному стресовому розладі, а також для профілактики епізодів депресії. Препарат ефективніший при депресіях із вираженою тривожністю. Сертралін також ефективний при хронічному больовому синдромі, а також при появі депресивного синдрому у хворих паркінсонізмом та хворобою Альцгеймера. Щоправда, сертралін згідно з проведеними клінічними дослідженями має дещо нижчу ефективність у порівнянні з есциталопрамом. Згідно з проведеними клінічними дослідженями, сертралін малоефективний при застосуванні як допоміжна терапія при синдромі функціональної диспепсії при хронічному гастриті та гастроезофагеальній рефлюксній хворобі, як і венлафаксин, особливо в порівнянні з пароксетином та амітриптиліном. За даними частини клінічних досліджень сертралін асоціюється із нижчою кількістю побічних ефектів, ніж при застосуванні інших антидепресантів, проте серйозним побічним явищем при застосуванні препарату є виникнення анорексії.

Фармакокінетика

Сертралін добре, але повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату для людини точно не встановлена, при дослідженнях на тваринах вона становить 22—36 %, що пов'язане з метаболізмом препарату при першому проходженні через печінку. Максимальна концентація сертраліну в крові досягається протягом 4,5—8,5 годин після приймання препарату. Препарат добре (на 98 %) зв'язується з білками плазми крові. Сертралін добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням активного метаболіту. Виводиться сертралін з організму в майже однакових кількостях із сечею і калом у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату коливається від 22 до 36 годин (у середньому 26 годин), цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.

Покази до застосування

Сертралін застосовують при різноманітних депресивних станах та для профілактики їх рецидивів, при панічних атаках, генералізованих тривожних розладах, соціальних фобіях, обсесивно-компульсивних розладах та посттравматичному стресовому розладі.

Побічна дія

Сертралін позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів, найчастішими з яких є нудота, затримка сечопуску, підвищена тривожність та збудження. Зрідка при застосуванні сертраліну спостерігаються інші побічні явища:

Протипокази

Сертралін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази. Препарат не рекомендований для застосування при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску

Сертралін випускається у вигляді таблеток по 0,025; 0,05; 0,1; 0,15 і 0,2 г; та розчину для перорального прийому із вмістом діючої речовини 20 мг/мл.

Посилання


Новое сообщение