Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

Соліфенацин

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
Solifenacin structure.svg
Соліфенацин
Систематизована назва за IUPAC
(3R)-1-Azabicyclo[2 2 2]oct-3-yl (1S)-1-phenyl-3,4-dihydroisoquinoline-2(1H)-carboxylate
Класифікація
ATC-код G04BD08
PubChem 154059
CAS 242478-37-1
DrugBank
Хімічна структура
Формула C23H26N2O2 
Мол. маса 362,465 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 90%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 45—68 год.
Екскреція Нирки (70%), фекалії (23%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ВЕЗИКАР®,
«Астеллас Фарма Юроп Б.В.»,Нідерланди
UA/3763/01/02
07.07.2015—07/07/2020

Соліфенацин (англ. Solifenacin, лат. Solifenacinum) — синтетичний препарат, який відноситься до блокаторів м-холінорецепторів, що застосовується перорально

Фармакологічні властивості

Соліфенацин — синтетичний лікарський препарат, який відноситься до блокаторів м-холінорецепторів, та є похідним хінуклідину. Механізм дії препарату полягає в блокуванні м-холінорецепторів, переважно підтипу М3, які знаходяться в стінці сечового міхура, що спричинює інгібування впливу ацетилхоліну на м-холінорецептори, що спричинює розслаблення детрузора сечового міхура, а також знижує скоротливість гіперрефлекторного сечового міхура, наслідком чого стає зниження частоти спонтанних скорочень детрузора сечового міхура, збільшення місткості сечового міхура, а також знижує частоту позивів до сечовипускання. Соліфенацин застосовується при гіперактивності сечового міхура в дорослих, у тому числі з нетриманням сечі в дорослих та при частих імперативних позовах до сечопуску, в тому числі в чоловіків із доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Хоча соліфенацин офіційно не схвалений для застосування в дитячому віці, у клінічних дослідженнях соліфенацин був ефективний у лікуванні синдрому гіперактивності сечового міхура в дітей та підлітків, та мав хороший профіль безпеки в застосуванні. Завдяки більшій спорідненості соліфенацину до м-холінорецепторів стінки сечового міхура при його застосуванні спостерігається більша ефективність та значно менше побічних ефектів, ніж при застосуванні толтеродину та оксибутиніну.

Фармакокінетика

Соліфенацин добре та відносно повільно всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату становить 90 %. Максимальна концентрація соліфенацину в крові досягається протягом 3—8 годин після прийому препарату. Соліфенацин майже повністю (на 98 %) зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення препарату через плацентарний бар'єр та за виділення в грудне молоко в людей немає. Метаболізується соліфенацин у печінці з утворенням спочатку активних, а пізніше неактивних метаболітів. Виводиться соліфенацин із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, частина препарату виводиться з калом. Період напіввиведення соліфенацину становить 45—68 годин, цей час може змінюватися при порушеннях функції печінки і нирок, а також у осіб похилого віку.

Покази до застосування

Соліфенацин застосовують при гіперактивності сечового міхура, у тому числі з нетриманням сечі в дорослих та при частих імперативних позовах до сечопуску.

Побічна дія

При застосуванні соліфенацину побічні ефекти спостерігаються рідше, ніж при застосуванні інших м-холінолітиків, зокрема толтеродину та оксибутиніну. Найчастішим побічним ефектом препарату була сухість у роті. Іншими побічними ефектами препарату є:

Протипоказання

Соліфенацин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при порушеннях відтоку сечі, міастенії, закритокутовій глаукомі, важких шлунково-кишкових захворюваннях, включно при мегаколоні, закритокутовій глаукомі, важкій печінковій та нирковій недостатності, а також при одночасному застосуванні інгібіторів цитохрому CYP3A4 (зокрема кетоконазолу). Соліфенацин не рекомендований до застосування в дитячому віці, вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску

Соліфенацин випускається у вигляді таблеток по 0,005 і 0,01 г. Соліфенацин також випускається у вигляді комбінації з тамсулозином.

Посилання


Новое сообщение