Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

Трастузумаб

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
Трастузумаб
Систематизована назва за IUPAC
рекомбінантні IgG1 моноклональні антитіла до HER2
Класифікація
ATC-код L01XC03
PubChem
CAS 180288-69-1
DrugBank
Хімічна структура
Формула C6470H10012N1726O2013S42 
Мол. маса 145531,5 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 82,2% (п/ш), 100% (в/в)
Метаболізм Ретикулоендотеліальна система
Період напіввиведення 5,8 діб (варіює відносно дози препарату та тривалості лікування)
Екскреція НД
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ГЕРЦЕПТИН,
«Хоффманн-Ля Рош Лтд», Швейцарія
UA/14303/01/01
20.03.2015-20/03/2020

Трастузумаб (англ. Trastuzumab, лат. Trastuzumabum) — синтетичний препарат, який є генно-інженерним моноклональним антитілом до рецептора 2 епідермального фактора росту людини (HER2). Трастузумаб застосовується як внутрішньовенно, так і підшкірно. Трастузумаб уперше синтезований групою науковців під керівництвом Акселя Ульріха та Майкла Шепарда, які працювали в Джонсонівському дослідницькому центрі раку у Каліфорнійському університеті в Лос-Анджелесі. Пізніше дослідження препарату продовжила компанія «Genentech», яка провела перші клінічні випробування трастузумабу на 15 жінках у 1992 році. У 1996 році проведено чергові клінічні дослідження за участю більше 900 жінок, після яких трастузумаб був схвалений FDA для клінічного використання у 1998 році, а у Європейському Союзі в 2000 році.

Фармакологічні властивості

Трастузумаб — синтетичний лікарський препарат, який є генно-інженерним рекомбінантним гуманізованим (від миші) моноклональним антитілом до епідермального фактору росту людини (HER2). Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні із позаклітинним доменом рецептора 2 епідермального фактору росту людини HER2, що призводить до інгібування фактору росту та блокування проліферації пухлинних клітин, а в подальшому до руйнування пухлинних клітин. При застосуванні трастузумаб виявляє високу ефективність при застосуванні препарату при раку молочної залози, як при первинному, так і метастатичному раку, переважно у комбінованій терапі з паклітакселом, доцетакселом, лапатинібом або іншими протипухлинними препаратами, рідше також при монотерапії. Проте трастузумаб ефективний лише при раку молочної залози, який супроводжується підвищеною експресією HER2 (близько 25—30 % усіх хворих раком молочної залози), та значно менш ефективніший при відсутності такої підвищеної експресії. При застосуванні трастузумаба, переважно при одночасному використанні похідних антрациклінів, частим побічним ефектом є кардіотоксична дія, у зв'язку із чим така комбінація препаратів заборонена у багатьох країнах світу.

Фармакокінетика

Трастузумаб відносно повільно розподіляється в організмі після ін'єкції, максимальна концентрація досягається протягом 3 діб після введення препарату. Біодоступність препарату після підшкірного введення становить 82,2 %, після внутрішньовенного застосування біодоступність становить 100 %. Згідно із клінічними дослідженнями, трастузумаб метаболізується у ретикулоендотеліальній системі. Шляхи виведення трастузумабу з організму не встановлені. Період напіввиведення препарату з організму становить у середньому 5,8 діб (варіює від 1 до 32 діб), і цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності, проте може збільшуватися у хворих із надмірною вагою.

Показання до застосування

Трастузумаб застосовується при раку молочної залози, як ранньому, так і метастатичному, із підвищеною експресією HER2.

Побічна дія

Хоча трастузумаб переважно добре переноситься хворими, при застосуванні препарату побічні ефекти спостерігаються приблизно в 52 % випадків застосування трастузумабу. При сумісному застосуванні препарату з антрациклінами характерною є токсична дія на серцево-судинну систему; найчастішими проявами якої є суправентрикулярна тахікардія, артеріальна гіпотензія , кардіоміопатія, припливи крові, вазодилятація, застійна серцева недостатнсть. Найчастішими побічними ефектами трастузумабу є побічні явища, пов'язані з інфузією препарату — гарячка, озноб, нудота, блювання, тремор, головний біль, кашель, запаморочення, задишка, гіпертонус, висипання на шкірі, загальна слабість. Серед інших побічних ефектів препарату найчастішими є:

Протипоказання

Трастузумаб протипоказаний при застосуванні при підвищеній чутливості до препарату та в дитячому віці. Хоча трастузумаб проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко, протипоказів щодо його застосування при вагітності та годуванні грудьми немає.

Форми випуску

Трастузумаб випускається у вигляді ліофілізату для приготування розчину для інфузій у флаконах по 150 та 440 мг; і розчину для підшкірного введення у флаконах по 5 мл (600 мг). Трастузумаб випускається у вигляді комбінованого препарату разом із пертузумабом під торговельною назвою «Бейодайм».

Посилання


Новое сообщение