 | |
|---|---|
|
Фебуксостат
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
|
2-(3-cyano-4-isobutoxyphenyl)-4-methyl- 1,3-thiazole-5-carboxylic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | M04 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C16H16N2O3S |
| Мол. маса | 316,38 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 84% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 5—8 год. |
| Екскреція | Нирки (49%), фекалії (45%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ФЕБУКСОСТАТ КСАНТІС, «ФАРМАТЕН СА»,Греція UA/18628/01/02 16.03.2021-16/03/2026 Аденурик® 80 мг «Берлін-Хемі-Менаріні»,Німеччина UA/13527/01/02 22.02.2019-22.02.2024 |
Фебуксостат (англ. Febuxostat, лат. Febuxostatum) — синтетичний препарат, що є похідним карбонових кислот, та належить до групи інгібіторів ксантиноксидази, який застосовується перорально. Фебуксостат уперше синтезований у лабораторії японської компанії «Teijin» у 1998 році.
Фармакологічні властивості
Фебуксостат — синтетичний препарат, що є похідним карбонових кислот, та належить до групи інгібіторів ксантиноксидази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту ксантиноксидази, наслідком чого є зниження продукції сечової кислоти, що спричинює зниження концентрації сечової кислоти в крові, та внаслідок цього зменшення симптомів подагри. Фебуксостат також не інгібує інших ферментів, які беруть участь у метаболізмі пуринів або піримідинів. Препарат застосовується у хворих подагрою, переважно при непереносимості або неефективності алопуринолу, причому при його застосуванні спостерігається менше побічних ефектів з боку серцево-судинної системи, та навіть має частковий кардіопротективний ефект.
Фармакокінетика
Фебуксостат швидко і добре всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату складає 84 %. Максимальна концентрація фебуксостату в крові досягається протягом 1—1,5 години після прийому препарату. Метаболізується препарат у печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться фебуксостат з організму як із сечею (49 %), так і з калом (45 %), переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 5—8 годин.
Показання до застосування
Фебуксостат застосовується при подагрі, а також при проведенні хімієтерапії для профілактики підвищення концентрації сечової кислоти в крові.
Побічна дія
При застосуванні фебуксостату можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- З боку шкірних покривів та алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, дерматит, алопеція, кропив'янка, гіпергідроз, пурпура, зміна забарвлення шкіри, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке,, синдром Лаєлла.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, парестезії, геміпарез, сонливість, зміна смакового сприйняття, гіпестезія, послаблення нюху, підвищена збудливість, безсоння, шум у вухах, зниження лібідо.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея або запор, метеоризм, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, біль у животі, диспепсія, сухість у роті, панкреатит, виразковий стоматит, порушення функції печінки, жовчокам'яна хвороба; рідко гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія, периферичні набряки, фібриляція передсердь, гіперемія обличчя, приливи крові, артеріальна гіпертензія, підвищена кровоточивість, блокада лівої ніжки пучка Гіса, дуже рідко раптова серцева смерть.
- З боку дихальної системи — задишка, бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель.
- З боку сечостатевої системи — ниркова недостатність, сечокам'яна хвороба, гематурія, поллакіурія, протеїнурія, інтерстиційний нефрит.
- З боку опорно-рухового апарату — артралгії, артрит, міалгія, м'язова слабкість, судоми м'язів, бурсит, загострення подагри.
- Зміни в лабораторних аналізах — тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія, лімфопенія, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові, збільшення активності печінкових ферментів, гіперкаліємія, гіперглікемія.
Протипокази
Фебуксостат протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, особам у віці до 18 років.
Форми випуску
Фебуксостат випускається у вигляді таблеток по 0,08 та 0,012 г.