 | |
|---|---|
|
Флурбіпрофен
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (RS)-2-(2-fluorobiphenyl-4-yl)propanoic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | M01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C15H13FO2 |
| Мол. маса | 244,261 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~100% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 3—6 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СТРЕПСІЛС® ІНТЕНСИВ З МЕДОМ ТА ЛИМОНОМ, «Реккітт Бенкізер Хелскер Інтернешнл Лімітед»,Велика Британія UA/7696/01/01 30.11.2012-30/11/2017 |
Флурбіпрофен (англ. Flurbiprofen, лат. Flurbiprofenum) — синтетичний препарат, що є похідним пропіонової кислоти та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Флурбіпрофен може застосовуватися як перорально, так і ректально та сублінгвально. Натепер флурбіпрофен застосовується переважно сублінгвально. За своїм хімічним складом є рацематом із двох енантіомерів — (S)-флурбіпрофену та (R)-флурбіпрофену, із яких більшу активність має (S)-ізомер. Флурбіпрофен уперше синтезований у Великій Британії у лабораторії компанії «Boots pharmaceuticals» у 1965 році та допущений у клінічну практику в 1977 році. В Україні препарат зареєстрований в 2009 році.
Фармакологічні властивості
Флурбіпрофен — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним пропіонової кислоти та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. За своїм хімічним складом є рацематом двох енантіомерів, із яких більшу фармакологічну активність має S-ізомер. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини. Флурбіпрофен має помірну селективність до циклооксигенази 1 типу (ЦОГ-1), та незначно впливає на циклооксигеназу 2 типу (ЦОГ-2). Флурбіпрофен має виражені знеболювальні та протизапальні властивості як при пероральному, так і при місцевому застосуванні. Окрім того, флурбіпрофен може застосовуватися у вигляді очних крапель при різних офтальмологічних захворюваннях. Флурбіпрофен має здатність зменшувати нейропатичну біль, а також має хондропротекторні властивості. R-флурбіпрофен, який має нижчу протизапальну активність, проходить клінічні дослідження для вивчення можливості застосування цієї хімічної сполуки для лікування хвороби Альцгеймера, а також раку простати. Згідно клінічних даних, флурбіпрофен має вищий ризик побічних ефектів з боку травної системи за інші нестероїдні протизапальні препарати, хоча не всі дослідники погоджуються із цими даними.
Фармакокінетика
Флурбіпрофен швидко та повністю всмоктується як при пероральному, так і при сублінгвальному застосуванні; максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 30—40 хвилин при сублінгвальному застосуванні та 1,5 годин при пероральному застосуванні. Флурбіпрофен практично повністю зв'язується з білками плазми крові. При пероральному застосуванні високі концентрації флурбіпрофену утримуються в синовіальній рідині. Флурбіпрофен проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат переважно нирками у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 3—6 годин.
Показання до застосування
Флурбіпрофен перорально застосовується для лікування ревматологічних захворюваннь (ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондилоартриту, остеоартрозу), для симптоматичного лікування захворювань опорно-рухового апарату та неускладнених травм, при болях у попереку, міозитах і невралгіях, а також при первинній альгодисменореї. Сублінгвально флурбіпрофен застосовується при інфекційно-запальних захворюваннях ротової порожнини та глотки як симптоматичний засіб для полегшення болю. У вигляді очних крапель флурбіпрофен може застосовуватися для попередження реактивного післяопераційного запального процесу та лазерного лікування та попередження міозу під час операції.
Побічна дія
При місцевому застосуванні флурбіпрофену можуть спостерігатися переважно побічні ефекти, пов'язані з місцевою подразнювальною дією препарату та алергічні реакції у вигляді бронхоспазму, задишки, свербіння шкіри, кропив'янки, рідше синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, набряк Квінке та анафілактичні реакції.
При застосуванні флурбіпрофену перорально можуть спостерігатися такі ж побічні ефекти, які характерні для більшості нестероїдних протизапальних препаратів. Найчастіше це побічні ефекти з боку травної системи — нудота, блювання, печія, запор, діарея, біль у животі, метеоризм, загострення виразкової хвороби, шлунково-кишкові кровотечі, перфорація кишечника, гастрит, виразковий стоматит, загострення неспецифічного виразкового коліту та хвороби Крона, порушення функції печінки. З боку нервової системи найчастіше спостерігається головний біль, рідше головокружіння, сонливість або безсоння, депресія, підвищена збудливість, асептичний менінгіт. З боку серцево-судинної системи зрідка може спостерігатися артеріальна гіпертензія, тахікардія, серцева недостатність. З боку сечовидільної системи рідко можуть спостерігатися інтерстиційний нефрит, гостра ниркова недостатність, набряковий синдром, папілярний некроз. У лабораторних аналізах зрідка можуть спостерігатися анемія (у тому числі гемолітична та апластична), лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз.
Протипокази
Флурбіпрофен протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі або при схильності до кровотеч іншого генезу, виражених порушеннях функції печінки та нирок, важкій серцевій недостатності, бронхіальній астмі у поєднанні з вазомоторним ринітом, вагітності та годуванні грудьми. Флурбіпрофен не рекомендований дітям молодшим 12 років.
Форми випуску
Флурбіпрофен випускається у вигляді таблеток для перорального застосування по 0,05 та 0,1 г; ректальних суппозиторіїв по 0,1 г та льодяників для сублінгвального застосування по 8,75 мг.