 | |
|---|---|
|
Фульвестрант
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (7R,8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-7-[9-(4,4,5,5,5-pentafluoropentylsulfinyl)nonyl]-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol | |
| Класифікація | |
| ATC-код | L02 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C32H47F5O3S |
| Мол. маса | 606,78 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~100% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 50 діб |
| Екскреція | фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ФАЗЛОДЕКС, «Веттер Фарма-Фертигун ГмбХ та Ко. КГ»,Німеччина UA/5440/01/01 19.07.2016-19/07/2021 |
Фульвестрант (англ. Fulvestrant, лат. Fulvestrantum) — синтетичний лікарський препарат стероїдної будови, що є аналогом естрогенів, що застосовується внутрішньом'язово. Фульвестрант синтезований у лабораторії компанії «AstraZeneca», та розповсюджується нею під торговельною маркою «Фазлодекс».
Фармакологічні властивості
Фульвестрант — синтетичний лікарський засіб стероїдної будови, що є аналогом естрогенів. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні дії естрогенів шляхом конкурентного зв'язування з естрогеновими рецепторами, що призводить до гальмування дії естрогенів на чутливі до них клітини організму. Наслідком цього у першу чергу є інгібування росту естрогензалежних злоякісних пухлин, оскільки він більш активний щодо клітин, в яких більше виражена мітотична активність, яка вища саме в пухлинних клітин. На відміну від тамоксифену, фульвестрант не має властивостей часткового агоніста естрогенових рецепторів, а також знижує експресію прогестеронових рецепторів і не спричинює гіперплазію ендометрію. Фульвестрант застосовується для лікування естрогензалежного раку молочної залози у жінок у постменопаузі як місцево-розповсюдженому, так і метастатичному, або при прогресуванні захворювання після терапії нестероїдними інгібіторами естрогенів, і його застосування є більш ефективним, ніж застосування іншого антагоніста естрогенів тамоксифену, та однаково ефективним у порівнянні з інгібіторами ароматази. Препарат також може застосовуватися для лікування HER2-нечутливого раку молочної залози у комбінації з палбоциклібом при неефективності попереднього гормонального лікування. Даних за подібну до естрогенів дію на кісткову тканину, ендометрій та обмін ліпідів у фульвестранта немає. Фульвестрант також сприяє підвищенню рівня тестостерону в чоловіків, тому часто застосовується культуристами для нарощування м'язової маси.
Фармакокінетика
Фульвестрант добре, але повільно всмоктується після внутрішньом'язової ін'єкції. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 5—7 діб після введення препарату. Фульвестрант майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Фульвестрант проникає через плацентарний бар'єр, немає даних за проникнення препарату в грудне молоко. Фульвестрант метаболізується у печінці з утворенням переважно активних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із фекаліями, незначна частина (близько 1 %) виводиться із сечею. Період напіввиведення препарату становить 50 діб. Час напіввиведення препарату може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.
Покази до застосування
Фульвестрант застосовується для лікування естрогензалежного раку молочної залози у жінок у постменопаузі як місцево-розповсюдженому, так і метастатичному, або при прогресуванні захворювання після терапії нестероїдними інгібіторами естрогенів.
Побічна дія
При застосуванні фульвестранту побічні ефекти спостерігаються значно рідше, ніж при застосуванні інших антиестрогенних препаратів. Найчастішими побічними ефектами препарату найчастішими є:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, кропив'янка, гарячка, алопеція.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, гепатит, печінкова недостатність.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, загальна слабкістьЮ, біль у спині.
- З боку серцево-судинної системи — флебіт, тромбофлебіт, тромбоемболія, периферичні набряки, приливи крові.
- З боку сечостатевої системи — інфекції сечостатевої системи (у тому числі кандидоз), вагінальні кровотечі, галакторея.
- Інші побічні ефекти — гемораії та гематоми у місці введення препарату.
- Зміни в лабораторних аналізах — тромбоцитопенія, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення рівня активності ферментів печінки в крові.
Протипокази
Фульвестрант протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, гіперплазії ендометрію, виражених порушеннях функції печінки, при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Фульвестрант випускається у вигляді розчину для ін'єкцій у попередньо заповненому шприцу по 250 мг у 5 мл розчину.