 | |
|---|---|
|
Фінастерид
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-N-tert-butyl-9a,11a-dimethyl-7-oxo-1,2,3,3a,3b,4,5,5a,6,9b,10,11-dodecahydroindeno[5,4-f]quinoline-1-carboxamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | G04 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C23H36N2O2 |
| Мол. маса | 372,549 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 80% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 5—8 год. |
| Екскреція | фекалії (57%), Нирки (39%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ПРОСКАР®, «Мерк Шарп і Доум Б.В.»,Нідерланди UA/0485/01/01 30.01.2014—30/01/2019 ПЕНЕСТЕР, ТОВ «Зентіва»,Чехія UA/6000/01/01 19.08.2016—19.08.2021 ПРОСТАН, ПрАТ «Технолог»,Україна UA/8262/01/01 08.12.2017—необмежений |
Фінастерид (англ. Finasteride, лат. Finasteridum) — синтетичний препарат для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози, що належить до групи інгібіторів 5-альфа-редуктази та має стероїдну будову. Фінастерид застосовується перорально. Розробка фінастериду, як першого препарату з групи інгібіторів 5-альфа-редуктази, розпочалась після виявлення факту, що особи, які мали вроджений псевдогермафродитизм унаслідок відсутності в людини ферменту 5-альфа-редуктази, при нормальному рівні тестостерону в крові мали значно знижений рівень дигідротестостерону, а також значно зменшену в розмірах, а іноді й зовсім відсутню, передміхурову залозу. У таких осіб ніколи не спостерігався розвиток у старшому віці доброякісної гіперплазії простати або раку простати. У 1975 році копію цих досліджень побачив Рой Вагелос, який на той час керував дослідницьким центром компанії «Merck», та зацікавився фактом зменшення розмірів простати в осіб із низьким рівнем дигідротестостерону. Він вирішив розпочати дослідження, кінцевою метою яких стало б створення лікарського препарату, який запобігав збільшенню простати у чоловіків старшого віку. Після початку цих досліджень у лабораторії компанії «Merck» розроблений препарат MK-906, який пізніше отримав міжнародну назву фінастерид. У 1992 році фінастерид схвалений FDA для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози під торговою маркою «Проскар». У 1997 році компанія «Merck» також отримала схвалення FDA для застосуванні фінастериду при андрогенному облисінні в чоловіків.
Фармакологічні властивості
Фінастерид — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи інгібіторів 5-альфа-редуктази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту 5-альфа-редуктази, який перетворює тестостерон у більш активний дигідротестостерон. який сприяє збільшенню в об'ємі передміхурової залози. При застосуванні фінастериду блокується перетворення тестостерону в дигідротестостерон, що сприяє зменшенню в розмірах передміхурової залози. Фінастерид діє на тканину передміхурової залози за посередництвом факторів росту, специфічно діючи на сигнальну систему TGFb, яка інгібує проліферацію тканини простати, та у подальшому спричинює атрофію спочатку залозистої, а пізніше й стромальної частини передміхурової залози, при цьому значно знижується вміст дигідротестостерона в тканині простати. При застосуванні фінастериду при збільшенні в об'ємі простати та затримці сечопуску він сприяє зменшенню симптомі, пов'язані із обструкцією сечових шляхів. Фінастерид застосовується переважно для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози є одним із основних патогенетичних препаратів для лікування цього захворювання. Фінастерид також може застосовуватися для лікування раку простати для зниження швидкості прогресування захворювання, а також може застосовуватися для профілактики розвитку раку простати. Фінастерид також застосовується при андрогенному облисінні в чоловіків. а також може застосовуватися для лікування гірсутизму. При застосуванні фінастериду спостерігається незначна кількість побічних ефектів, більшість з яких були легкими та не потребували відміни препарату. Фінастерид також використовується для лікування андрогенної алопеції.
Фармакокінетика
Фінастерид швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату складає близько 80 %, яка не змінюється від прийому їжі. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1—2 години після прийому. Фінастерид добре (на 90 %) зв'язується з білками плазми крові. Фінастерид проникає через гематоенцефалічний бар'єр, даних за проникнення препарату через плацентарний бар'єр та за виділення в грудне молоко препарату немає. Метаболізується препарат у печінці з утворенням малоактивних метаболітів. Виводиться фінастерид із організму переважно із калом у вигляді метаболітів, незначна частина виводиться із сечею. Період напіввиведення препарату становить 5—8 годин, цей час може змінюватися при порушеннях функції печінки.
Покази до застосування
Фінастерид застосовують для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози.
Побічна дія
При застосуванні фінастериду найчастішими побічними ефектами є порушення ерекції, зниження лібідо, гінекомастія. Іншими поширеними побічними явищами при застосуванні препарату є свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, тахікардія, біль у яєчках, збільшення активності ферментів печінки в крові. описані поодинокі випадки розвитку раку молочної залози в чоловіків при тривалому прийомі фінастериду з доксазозином. Також при тривалому прийомі фінастериду для лікування андрогенного облисіння спостерігається збільшення частоти виникнення депресії та суїцидальних думок. Відзначається також вищий ризик розвитку висоагресивних форм раку простати при тривалому застосуванні фінастериду.
Протипоказання
Фінастерид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, обструктивних захворюваннях сечостатевої системи, в дитячому віці. Препарат також протипоказаний для застосування в жінок, особливо при вагітності.
Форми випуску
Фінастерид випускається у вигляді таблеток по 0,001 і 0,005 г. Фінастерид випускається також у комбінації з тамсулозином.