Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

Ідарубіцин

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
Idarubicin.svg
Ідарубіцин
Систематизована назва за IUPAC
(1S,3S)-3-acetyl-3,5,12-trihydroxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydrotetracen-1-yl 3-amino-2,3,6-trideoxo-α-L-lyxo-hexopyranoside
Класифікація
ATC-код L01DB06
PubChem 42890
CAS 58957-92-9
DrugBank
Хімічна структура
Формула C26H27NO9 
Мол. маса 497,494 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 24-39% (перор.), 100% (в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 22 год.
Екскреція Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ІДАРУБІЦИН ЕБЕВЕ®,
«ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ»,Австрія
UA/15306/01/01
19.07.2016-19/07/2021
ЗАВЕДОС,
«Актавіс Італія С.п.А.»,Італія
UA/4792/02/01
06.03.2015-06/03/2020

Ідарубіцин (англ. Idarubicin, лат. Idarubicinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своїм хімічним складом є похідним антрацикліну та належить до групи протипухлинних антибіотиків Ідарубіцин застосовується як внутрішньовенно, так і перорально. Ідарубіцин розроблений у лабораторії компанії «Upjohn», та уперше схвалений FDA у 1984 році.

Фармакологічні властивості

Ідарубіцин — синтетичний лікарський засіб, який є похідним антрацикліну та належить до групи протипухлинних антибіотиків. Механізм дії препарату полягає у гальмуванні ферменту топоізомерази ІІ, а також взаємодії ідарубіцину з РНК-полімеразами, що призводить до попушення синтезу ДНК, та індукування розривів ланцюгів ДНК. Ідарубіцин застосовується у комбінації з іншими протипухлинними препаратами при метастазуючому раку молочної залози, гострому мієлобластному лейкозі, бластному кризі при хронічному мієлолейкозі, рецидивуючих або рефрактерних до інших препаратів лімфобластному лейкозі та неходжкінських лімфомах. Згідно більшості джерел, при застосуванні ідарубіцина спостерігається менше побічних ефектів, ніж при застовуванні доксорубіцина, при однаковій ефективності, порівняння ідарубіцину з даунорубіцином і мітоксантроном дає суперечливі результати. Ідарубіцин має виражену ембріотоксичну дію, проте даних за тератогенну дію препарату немає.

Фармакокінетика

Ідарубіцин швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенної ін'єкції, після внутрішньовенного введення біодоступність препарату становить 100 %. Після перорального прийому біодоступність ідарубіцину становить 24—39 %. Після внутрішньовенного застосування максимальна концентрація препарату в клітинах крові досягається вже за кілька хвилин після ін'єкції, при пероральному прийомі максимальна концентрація в крові досягається протягом 3 годин після прийому препарату. Препарат майже повністю (більш ніж на 90 %) зв'язується з білками плазми крові. У печінці й тканинах ідарубіцин швидко метаболізується до свого активного метаболіта ідарубіцинола. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за проникнення в грудне молоко немає. Кінцевий метаболізм препарату проходить у печінці. Виводиться препарат із організму переважно з жовчю, незначна частина виводиться із сечею, переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення незміненого препарату складає в середньому 22 години (коливається від 4 до 46 годин), а ідарубіцинолу 41–69 годин, і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.

Покази до застосування

Ідарубіцин застосовують для лікування метастазуючого раку молочної залози, гострого мієлобластного лейкозу, при бластному кризі при хронічному мієлолейкозі, рецидивуючих або рефрактерних до інших препаратів лімфобластного лейкозу та неходжкінських лімфом.

Побічна дія

При застосуванні ідарубіцину спостерігаються наступні побічні ефекти:

Протипокази

Ідарубіцин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, виражених порушеннях кровотворення, важких захворюваннях серця, виражених порушеннях функції печінки, вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску

Ідарубіцин випускається у вигляді розчину для ін'єкцій по 1 мг/мл у флаконах по 5 і 10 мл; ліофілізату для приготування розчину для внутрішньовенного застосування у флаконах по 5 мг; а також желатинових капсул по 0,005; 0,01 і 0,025 г.

Посилання


Новое сообщение