 | |
|---|---|
|
Бензатин бензилпеніцилін
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| bis(3,3-dimetylo-7-okso-6-(2-fenyloacetamido)-4-tia-1-azabicyklo[3.2.0]heptano-2-karboksylan) N,N'-dibenzyloetylenodiamin | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C48H56N6O8S2 |
| Мол. маса | 909,12 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | не метаболізується |
| Період напіввиведення | >8 діб |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | РЕТАРПЕН, «Сандоз ГмбХ.»,Австрія UA/4005/01/01 23.03.2011-23/03/2016 |
Бензатин бензилпеніцилін — антибіотик з групи пеніцилінів пролонгованої дії для парентерального введення широкого спектра дії.
Фармакологічні властивості
Бензатин бензилпеніцилін — антибіотик з групи пеніцилінів пролонгованої дії, що діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки бактерій. Препарат має широкий спектр антимікробної дії. Проявляє високу активність до таких збудників: грампозитивні аероби — стафілококи (крім метицилінонечутливих), стрептококи, Corynebacterium diphtheriae; грампозивні анаероби — Actinomyces spp., клостридії, Bacillus anthracis; грамнегатині бактерії — нейсерії, а також бліда спірохета. До препарату стійкі віруси, грибки, мікобактерії, мікоплазми, рикетсії, найпростіші, а також більшість грамнегативних бактерій.
Фармакокінетика
При внутрішньом'язовому введенні бензатин бензилпеніцилін всмоктується дуже повільно, максимальна концентрація в крові досягається через 12-24 годин після введення. У крові препарат створює депо та повільно гідролізується з утворенням бензилпеніциліну. Бензатин бензилпеніцилін не створює високих концентрацій у тканинах організму, але створює високі концентрації в рідинах організму. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Бензатин бензилпеніцилін не метаболізується в організмі, виводиться в незміненому вигляді нирками. Протягом 8 діб виводиться з організму близько 33 % препарату.
Показання до застосування
Бензатин бензилпеніцилін показаний для лікування скарлатини, гострого тонзиліту, хронічної бешихи, еризипелоїду, інфікованих та вкушених ран, сифілісу та інших хвороб, які спричинюють трепонеми; із профілактичною метою застосовують при ревмокардиті, ревматичній хореї, після перенесеного гломерулонефриту, рецидивній бешисі, після контакту з хворим скарлатиною або сифілісом.
Побічна дія
При застосуванні бензатин бензилпеніциліну можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — часто висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, гарячка, набряк Квінке; вкрай рідко задишка, сироваткова хвороба, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок. При лікуванні сифілісу зрідка може розвиватися реакція Яриша-Герксгеймера.
- З боку травної системи — часто нудота, блювання, діарея, біль в животі, здуття живота, стоматит, глосит, кандидоз ротової порожнини; у поодиноких випадках псевдомембранозний коліт.
- З боку нервової системи — рідко неспокій, запаморочення, головний біль, нейропатія.
- З боку сечовидільної системи — у поодиноких випадках інтерстиціальний нефрит.
- Зміни в лабораторних аналізах — часто еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія; у поодиноких випадках агранулоцитоз, збільшення протромбінового часу, збільшення рівня білірубіну, підвищення активності амінотрансфераз у крові.
При випадковому внутрішньосудинному введенні препарату можуть з'являтися почуття пригніченості, страху, галюцинацій, втрати свідомості, ціанозу, тахікардії, порушення моторики. У переважній більшості таких випадків ці симптоми зникають протягом години.
Протипокази
Бензатин бензилпеніцилін протипоказаний при підвищеній чутливості до β-лактамних антибіотиків, при важких алергічних захворюваннях та бронхіальній астмі. Препарат не застосовується при вагітності та в дитячому віці. Під час лікування бензатин бензилпеніциліном рекомендовано припинити годування грудьми. Препарат не застосовується при захворюваннях, що потребують високих концентрацій препарату в крові або у лікворі (пневмонія, менінгіт, вроджений нейросифіліс).
Форми випуску
Бензатин бензилпеніцилін випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 300 000, 600 000, 1 200 000 та 2 400 000 МО. Бензатин бензилпеніцилін входить до складу комбінованих препаратів «Біцилін-3» та «Біцилін-5» разом із новокаїновою сіллю бензилпеніциліну.
Джерела
- Бензатин бензилпеніцилін на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 22 березня 2014 у Wayback Machine.]
- Бензатин бензилпеніцилін на сайті rlsnet.ru [Архівовано 6 квітня 2015 у Wayback Machine.](рос.)
- Группа пенициллинов [Архівовано 4 липня 2013 у Wayback Machine.](рос.)
| ||||||||||||||||