Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

Гемцитабін

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
Gemcitabine.svg
Гемцитабін
Систематизована назва за IUPAC
4-Amino-1-(2-deoxy-2,2-difluoro-β-D-erythro-pentofuranosyl)pyrimidin-2(1H)-on
Класифікація
ATC-код L01BC05
PubChem 60750
CAS 95058-81-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C9H11F2N3O4 
Мол. маса 263,198 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100% (в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 42-94 хв.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ГЕМЦИТАБІН "ЕБЕВЕ",
«ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг.КГ»,Австрія
UA/10475/01/01
25.12.2014-25/12/2019
ГЕМЦИТАБІН МЕДАК,
«Медак Гезельшафт фюр клініше Шпеціальпрепарате мбХ»/«Онкотек Фарма Продакшн ГмбХ»/«Мед-ІКС-Пресс ГмбХ»,Німеччина
UA/11640/01/01
22.16.2014-необмежений
ГЕМЦИМЕДА,
«Актавіс Італія С.п.А.»,Італія
UA/15835/01/01
02.03.2017-02.03.2022

Гемцитабін (англ. Gemcitabine, лат. Gemcitabinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю структорою є аналогом піримідинових основ. Гемцитабін застосовується виключно внутрішньовенно. Гемцитабін уперше синтезований у 80-х роках ХХ століття в лабораторії компанії «Eli Lilly», та спочатку досліджувався як противірусний препарат, проте in vitro виявлено, що він має здатність пригнічувати клітини лейкемії. У подальших клінічних дослідженнях встановлено ефективність гемцитабіну при раку підшлункової залози, і вперше він був схвалений для клінічного застосування у Великій Британії в 1995 році, у 1996 році схвалений FDA для лікування раку підшлункової залози, в 1998 для лікування недрібноклітинного раку легень, а в 2004 році для лікування метастатичного раку молочної залози. У 2008 році гемцитабін отримав єдине схвалення на території ЄС, прийняте Європейським агентством з лікарських засобів.

Фармакологічні властивості

Гемцитабін — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є аналогом піримідинових основ нуклеїнових кислот. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту рибонуклеотидредуктази, що призводить до порушення синтезу ДНК, іншим імовірним механізмом дії препарату вважається можливість гемцитабіну вбудовуватися у структуру ДНК і РНК, внаслідок чого гальмується синтез піримідинових нуклеотидів у S-фазі мітозу. Оскільки мітотична активність більш виражена у клітин, які швидко ростуть, то гемцитабін більш активний до клітин злоякісних пухлин, а також клітин крові Гемцитабін застосовують для лікування злоякісних пухлин підшлункової залози, недрібноклітинного раку легень, раку сечового міхура, а також метастатичного раку молочної залози і прогресуючого або метастатичного раку яєчника. При раку підшлункової залози гемцитабін тривалий час є стандартом хіміотерапевтичного лікування в режимі монотерапії, та має низку переваг перед 5-фторурацилом, проте його застосування разом із оксиплатином або пеметрекседом дає лише незначне збільшення тривалості життя хворих при значному збільшенні кількості побічних ефектів. При недрібноклітинному раку легень найбільш ефективною вважається комбінація гемцитабіну з цисплатином. Гемцитабін також є дуже активним до ембріональних клітин, тому його застосування при вагітності може призвести як до народження дитини із чисельними вадами розвитку, так і до самовільного переривання вагітності або народження мертвої дитини, а також до пригнічення функції кісткового мозку в новонароджених дітей, хоча при довготривалих спостереженнях були випадки народження й здорових немовлят.

Фармакокінетика

Гемцитабін швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенної ін'єкції, біодоступність препарату становить 100 %. Препарат швидко метаболізується в організмі до своїх активних метаболітів. Гемцитабін погано зв'язується з білками плазми крові. Гемцитабін проникає через плацентарний бар'єр, даних за проникнення препарату в грудне молоко немає. Метаболізується гемцитабін у печінці з утворенням спочатку активних, пізніше неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму із сечею переважно у вигляді метаболітів, лише близько 1 % препарату виводиться з калом. Період напіввиведення гемцитабіну з організму становить 42-94 хвилин, і цей час може збільшуватися при виражених порушеннях функції печінки або нирок.

Покази до застосування

Гемцитабін застосовують для лікування раку підшлункової залози, недрібноклітинного раку легень, раку сечового міхура, метастатичного раку молочної залози і прогресуючого або метастатичного раку яєчника.

Побічна дія

При застосуванні гемцитабіну побічні ефекти спостерігаються досить часто, що зумовлено високою токсичністю препарату, особливо висока токсичність спостерігається при одночасному застосуванні гемцитабіну з іншими хіміотерапевтичними препаратами, зокрема цисплатином або пеметрекседом. Найчастішими побічними ефектами препарату є:

Протипокази

Гемцитабін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску

Гемцитабін випускається у вигляді ліофілізату для приготування розчину для ін'єкцій по 0,2; 1,0; 1,5 і 2,0 г; а також у вигляді розчину для ін'єкцій по 10 або 40 мг/мл у флаконах по 20, 50 та 100 мл.

Посилання


Новое сообщение