Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
Димедрол
Другие языки:

Димедрол

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
Дифенгідрамін
Diphenhydramin.svg
Diphenhydramine 3D 2aot.png
Систематична назва (IUPAC)
2-(diphenylmethoxy)-N,N-dimethylethanamine
Ідентифікатори
Номер CAS 58-73-1
Код ATC D04AA32
PubChem 3100
DrugBank DB01075
Хімічні дані
Формула C17H21NO 
Мол. маса 255.355
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 40–60 %
Зв'язування 98–99 %
Метаболізм Печінка (CYP2D6, others)
Період напіврозпаду Range: 2.4–13.5 год
Виділення Сеча: 94 %
Кал: 6 %
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

A(AU) B(США)

Лег. статус

Pharmacy Only (S2) (AU) GSL (UK) OTC (US)

Залежність Дуже низька
Шляхи введення перорально, внутрішньом'язово, внутрішньовенно, topical, rectal

Димедро́л (дифенгідрамін (англ. diphenhydramine (DPH)); МНН: 2-(diphenylmethoxy)-N, N-dimethylethanamine; b-диметиламіноетиловогоефіру бензгідролу гідрохлорид) — протиалергійний лікарський препарат, що знімає спазми бронхів і кишечника, розширює кровоносні судини, при лікуванні кропивниці, деяких дерматитів та як снодійний засіб.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Димедрол належить до антигістамінних засобів, які блокують Н1-рецептори. Знімає спазм гладкої мускулатури, зменшує проникність капілярів, запобігає та послаблює алергічні реакції, має місцевоанестезуючий, протиблювотний, седативний ефекти, помірно блокує холінорецептори вегетативних гангліїв, виявляє снодійний ефект. Центральні ефекти препарату обумовлені центральною холінолітичною активністю і, можливо, впливом на Н3-рецептори мозку.

Фармакокінетика

Швидко надходить у тканини; проникає через плацентарний бар'єр. Метаболізується в печінці з утворенням дифенілметоксиоцтової кислоти, частково піддається метаболізму в легенях і нирках. Через 30 хв концентрація в тканинах досягає максимуму (більш за все в легенях, селезінці, нирках, печінці, мозку і м'язах), а через 6 годин метаболіти зникають з тканин. Період напіввиведення — 2 — 8 год. Протягом доби повністю виводиться з організму з сечею, тільки в незначній кількості в незміненому вигляді, а в основному — у вигляді бензгідролу, кон'югованого з глюкуроновою кислотою. Підлягає гемодіалізу. Димедрол є індуктором мікросомальних ферментів, тому прискорює біотрансформацію як свою, так і інших лікарських засобів.

Показання для застосування

Побічна дія

Сухість у роті, нудота, блювання, запор, діарея, біль у ділянці живота, порушення координації, загальна слабкість, сонливість, запаморочення, головний біль. При тривалому застосуванні можуть розвинутися алергічні реакції, безсоння, підвищена втомлюваність, артеріальна гіпотензія, відчуття сердцебиття, синусова тахікардія, ксеростомія, затримка сечі, нечіткість зору, фотосенсибілізація.

Протипоказання

  • Підвищена чутливість до димедролу;
  • тяжкі захворювання серцево-судинної системи, нирок і печінки;
  • І триместр вагітності і лактація;
  • новонароджені.

Передозування

Симптоми: сухість у роті, розширення зіниць, утруднене дихання, тахікардія, збудженість, марення, сплутаність свідомості, гіперкінезія.

Синоніми

Брендові назви

Acetadryl, Advil PM, Aleve PM, Allegra Cooling Relief Anti-itch, Banophen, Benadryl, Benadryl Itch Stopping, Benadryl-D Allergy and Sinus, Calagel, Damylin With Codeine, Dimetapp Nighttime Cold & Congestion, Diphen, Diphenhist, Diphenist, Excedrin PM Triple Action, Goody's PM, Legatrin PM, Motrin PM, Nytol, Nytol Quickgels, Percogesic Reformulated Jan 2011, Siladryl, Simply Sleep, Sleepinal, Sominex, Triaminic Night Time Cold & Cough, Tylenol PM, Unisom, Unisom Sleep, Vanamine, Wal-dryl, Wal-som (doxylamine), Z-sleep, Zzzquil Aleryl, Alledryl, Allerdryl (Valeant), Belix, Benylan (Biogen), Dermodrin (Montavit), Desentol (Meda), Dibondrin (Montavit), Dimedrol (Zdorovie), Diphen (Wockhardt), Dormarex 2, Genahist, Histaxin (Meda), Hyrexin (Hyrex), Nytol Quickgels (GlaxoSmithKline), Restamin (Kowa Souyaku), Siladryl, Silphen Cough

Реалізація в Україні та протизаконне використання

При додавані до алкогольних напоїв спостерігається наркотичне звикання.

Посилюється ефект сп'яніння. Наприклад щоб дійти до стану сп'яніння, пересічному чоловікові треба було випити літр вина. А із впровадженням технології, яку придумав Гончарук, вистачало й півтори склянки.

23.10.2008 приписом N 5568/07-27 державною інспекцією з контролю лікарських засобів була заборонена реалізація (торгівля), зберігання та застосування лікарського засобу Димедрол в ампулах виробництва АТ «Галичфарм» (Україна) на підставі встановлення факту невідповідності вимогам аналітичної нормативної документації до реєстраційного посвідчення N UA/4950/01/01.

Див. також

Джерела

  • Фармацевтична хімія : [арх. 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — 560 с. — ISBN 978-966-382-113-9. (С.170-173)

Посилання


Новое сообщение