 | |
|---|---|
|
Еторикоксиб
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 5-Chloro-6'-methyl-3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2,3'-bipyridine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | M01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | DB01628 |
| KEGG | D03710 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C18H15ClN2O2S |
| Мол. маса | 358,842 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 100% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 22 год. |
| Екскреція | Нирки, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АРКОКСІЯ®, «Мерк Шарп і Доум Б.В.»/«Мерк Шарп і Доум Корп.»/«Фросст Іберика, С.А.»,Нідерланди/США/Іспанія UA/10704/01/02 18.05.2010-18/05/2015 |
Еторикоксиб (МНН:USAN:BAN;англ. Etoricoxib, лат. Etoricoxibum) — синтетичний препарат, що належить до групи коксибів, які є представниками нестероїдних протизапальних препаратів. Еторикоксиб застосовується виключно перорально. Еторикоксиб розроблений в США у лабораторії компанії «Merck & Co», і, хоча препарат зареєстрований у 76 країнах світу, він не допущений до застосування у США.
Фармакологічні властивості
Еторикоксиб — синтетичний препарат, що є представником коксибів та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини. Особливістю фармакологічних властивостей еторикоксибу є те, що він є представником селективних інгібіторів ізоформи циклооксигенази ЦОГ-2, яка утворюється виключно у вогнищах запалення. Активність еторикоксибу, як і інших препаратів групи коксибів, до ізоформи ЦОГ-2 пояснюється особливістю структури активного центру ЦОГ-2 та молекули коксибів. Активний центр ЦОГ-2, на відміну від ЦОГ-1, має додаткову гідрофільну порожнину, яка пов'язана із заміною молекули ізолейцину на молекулу валіну в амінокислотній послідовності ферменту. У молекулах коксибів, натомість, є ригідний боковий ланцюг, який і дозволяє цим препаратам проникати всередину порожнини у молекулі ЦОГ-2, та взаємодіяти саме з цією ізоформою циклооксигенази. Еторикоксиб виявляє найбільшу селективність щодо ЦОГ-2 серед усіх препаратів групи коксибів, за різними даними, інгібуючи ЦОГ-2 у 106–344 рази сильніше, ніж ЦОГ-1. Еторикоксиб має виражену знеболюючу, протизапальну та жарознижуючу дію, порівняльну по силі з іншими нестероїдними протизапальними препаратами та деякими наркотичними анальгетиками, і має високу ефективність як при суглобовому синдромі в ревматології, так і при болях у спині, при первинній дисменореї, а також при стоматологічних втручаннях. При застосуванні еторикоксибу значно знижується ризик побічних ефектів як з боку травної системи, так і ризик тромботичних ускладнень з боку серцево-судинної системи у порівнянні з іншими препаратами групи коксибів у зв'язку з відсутністю впливу на функцію тромбоцитів, хоча застосування еторикоксибу частіше може призводити до нестабільності артеріального тиску.
Фармакокінетика
Еторикоксиб швидко і добре всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату становить 100%. Початок дії препарату розпочинається за 24 хвилини після перорального застосування,максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1 години. Еторикоксиб добре (на 92%) зв'язується з білками плазми крові. Еторикоксиб проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується еторикоксиб у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться еторикоксиб з організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, частина препарату виводиться із калом. Період напіввиведення еторикоксибу становить 22 години, даних за збільшення цього часу в осіб похилого віку та у хворих із вираженими порушеннями функцій печінки та нирок немає.
Показання до застосування
Еторикоксиб застосовується для лікування ревматоїдного артриту, остеоартрозу, анкілозуючого спондилоартриту, гострого подагричного артриту; а також для нетривалого лікування післяопераційного болю після стоматологічних та гінекологічних операцій.
Протипокази
Еторикоксиб протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, запальних захворюваннях кишечнику (хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт), шлунково-кишковій кровотечі, порушеннях згортання крові, виражених порушеннях функції печінки та нирок, бронхіальній астмі зі супутнім поліпозом носа та непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти, важкій серцевій недостатності і діагностованою ІХС, облітеруючих захворюваннях судин нижніх кінцівок, вагітності та годуванні грудьми, дітям до 18 років.
Побічна дія
Характерними побічними ефектами, які спостерігаються при застосуванні еторикоксибу, як і при застосуванні інших препаратів із групи коксибів, є побічні ефекти з боку серцево-судинної системи. Хоча при застосуванні еторикоксибу побічні ефекти з боку серцево-судинної системи спостерігаються рідше, ніж при застосуванні інших коксибів, встановлено, що еторикоксиб може викликати нестабільність артеріального тиску. Іншим частим побічним ефектом еторикоксибу є тахікардія. Нечасто (0,1—1%) при застосуванні еторикоксибу спостерігаються фібриляція передсердь, приливи крові до обличчя, інсульт та транзиторні порушення мозкового кровообігу, стенокардія, погіршення перебігу серцевої недостатності, інфаркт міокарду, аритмії; вкрай рідко тромбоемболія легеневої артерії.
З боку травної системи при застосуванні еторикоксибу спостерігається менше побічних ефектів, ніж при застосуванні більшості інших нестероїдних протизапальних препаратів. Часто (1—10%) при застосуванні еторикоксибу спостерігаються лише незначні побічні ефекти з боку травної системи — метеоризм, печія, біль у животі, діарея, диспепсія, нудота; нечасто спостерігаються при застосуванні препарату запор, блювання, сухість у роті, зміни перистальтики кишечнику, рефлюкс шлункового вмісту, езофагіт, виразковий стоматит, гастрит, загострення виразкової хвороби; дуже рідко (менше 0,01%) спостерігається гепатит та загострення виразкової хвороби з кровотечею або перфорацією виразки. Серед інших побічних ефектів можуть спостерігатися:
- З боку шкірних покривів та алергічні реакції — нечасто (0,1—1% випадків) висипання на шкірі, свербіж шкіри, кашель; рідко (0,01—0,1%) еритема; дуже рідко (менше 0,01%) кропив'янка, бронхоспазм, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, набряк Квінке, анафілактичні реакції.
- З боку нервової системи — часто (більше 1%) головний біль, головокружіння, слабість; нечасто безсоння, неспокій, сонливість, шум у вухах, порушення смакових відчуттів, нечіткість зору; вкрай рідко галюцинації, сплутаність свідомості.
- З боку сечовидільної системи — нечасто протеїнурія, рідко ниркова недостатність.
- Зміни в лабораторних аналізах — зрідка можуть спостерігатися тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, гіперкаліємія, гіпернатріємія, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові, збільшення активності печінкових ферментів.
Форми випуску
Еторикоксиб випускається у вигляді таблеток по 0,03; 0,06; 0,09 та 0,12 г.
Синоніми
Arcoxia, Algix, Etoricoxib, Etoricoxibe, Etoricoxibum, Etoxib, Etropain, Kingcox, Nucoxia, Tauxib, Torcoxia
Etoricoxib, VETRANAL(TM)
Джерела
- Еторикоксиб на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 17 листопада 2015 у Wayback Machine.]
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_5344.htm [Архівовано 17 листопада 2015 у Wayback Machine.]