Клотримазол

Клотримазол
Систематизована назва за IUPAC
1-[(2-chlorophenyl)(diphenyl)methyl]-1H-imidazole
Класифікація
ATC-код	A01AB18
PubChem	2812
CAS	23593-75-1
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C22H17ClN2
Мол. маса	344,837 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	3-10%
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	НД
Екскреція	фекалії,Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	КЛОТРИМАЗОЛ, ПАТ НВЦ«Борщагівський ХФЗ»,Україна UA/1645/04/01 29.12.2012-29/12/2017

Клотримазо́л — синтетичний протигрибковий препарат, що належить до підгрупи імідазолів класу азолів; призначений для місцевого застосування. Клотримазол застосовується у клінічній практиці з 1969 року, та розроблений у лабораторії німецької компанії «Bayer».

Фармакологічні властивості

Клотримазол — синтетичний протигрибковий препарат, що належить до класу азолів широкого спектра дії. Препарат має як фунгіцидні, так і фунгістатичні властивості, що залежить від концентрації препарату та виду збудника мікозів. Механізм дії клотримазолу полягає в пошкодженні клітинних мембран грибків, пригніченні процесів клітинного дихання, порушенні синтезу тригліцеридів, порушенні трансформації дріжджових грибків в міцеліальні форми. До препарату чутливі грибки Candida spp, Malassezia spp., Trichophyton spp., Coccidioides immitis, Aspergillus spp., Histoplasma capsulatum, Microsporum spp., а також диморфні та вищі гриби. Чутливими до клотримазолу є також трихомонади, частина анаеробів (Bacteroides spp., Gardnerella vaginalis), стафілококів, стрептококів та коринебактерій.

Фармакокінетика

Клотримазол при місцевому застосуванні погано всмоктується через шкіру та слизові оболонки, системне всмоктування становить 3-10 %. При нанесенні на шкіру препарат накопичується в роговому шарі епідермісу та нігтях. Клотримазол створює високі концентрації у вагінальному секреті та низькі концентрації в крові. Метаболізується препарат в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться клотримазол з організму нирками та з калом. Період напіввиведення препарату не досліджений, але високі концентрації у вагінальному секреті можуть утримуватись 2—3 доби.

Показання до застосування

Клотримазол застосовується при лікуванні грибкових інфекцій, що викликаються чутливими до препарату збудниками: дерматофітози, оніхомікози, пароніхія, висівкоподібний лишай, лупа, кандидоз ротової порожнини та шкіри, трихофітія, мікроспорія, еритразма, вагінальний кандидоз, мікози, що ускладнені бактеріальною інфекцією, трихомоніаз; для санації родових шляхів перед пологами.

Побічна дія

При застосуванні клотримазолу дуже рідко (менше 0,01 %) спостерігаються наступні побічні ефекти: на шкірі — еритема, пухирі, набряки, печія, поколювання, подразнення та лущення шкіри; в ділянці статевих органів — свербіж, печія, почервоніння, виділення з піхви, цистит, біль під час статевого акту; в ротовій порожнині — гіперемія слизової оболонки, припікання, подразнення і поколювання у місці нанесення; у поодиноких випадках при всмоктуванні препарату із слизових оболонок спостерігаються системні реакції — алергія, задишка, непритомність, артеріальна гіпотензія.

Протипокази

Клотримазол протипоказаний при підвищеній чутливості до імідазолів, в І триместрі вагітності, при вагінальному використанні — в менструальний період. З обережністю використовують при годуванні грудьми. Препарат не застосовують дітям.

Форми випуску

Клотримазол випускається у вигляді вагінальних таблеток по 0,1; 0,2 та 0,5 г,; 1 % крему для зовнішнього застосування по 5, 15, 20, 25, 30, 35 та 50 г; 2 % крем по 20 г та 10 % по 35 г; 1 % лосьйону у флаконах по 20 мл; 1 % крему вагінального у тубах по 50 г та 2 % у тубах по по 15,20 та 30 г; 1 % розчину для зовнішнього застосування по 15 мл; 1 % мазі у тубах по 20 г; та 2 % вагінального гелю у тубах по 30 г.

Джерела

• Клотримазол на сайті mozdocs.kiev.ua
• Клотримазол на сайті rlsnet.ru [Архівовано 22 лютого 2014 у Wayback Machine.](рос.)
• Противогрибковые химиопрепараты [Архівовано 4 червня 2013 у Wayback Machine.](рос.)
• Клотримазол на сайті pharmencyclopedia.com.ua [Архівовано 1 квітня 2016 у Wayback Machine.]

Література

• Фармацевтична хімія : [арх. 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — 560 с. — ISBN 978-966-382-113-9. (С.?)
• Фармакологія: підручник (ВНЗ І—ІІІ р. а.) / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 7-е вид., переробл. і допов. — «Медицина», 2016 — 552 с. ISBN 978-617-505-507-6 (С.?)