 | |
|---|---|
|
Лінкоміцин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (2S,4R)-N-[(1R,2R)-hydroxy-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(methylsulfanyl)oxan-2-yl]propyl]-1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carboxamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C18H34N2O6S |
| Мол. маса | 406,538 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 25-33% перорально,~100% парентерально |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 4-6 год. |
| Екскреція | Нирки,фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЛІНКОМІЦИН-ДАРНИЦЯ, ЗАТ«Фармацевтична фірма«Дарниця»,Україна UA/4582/01/01 16.06.2011-16/06/2016 |
Лінкоміцин — природний антибіотик з групи лінкозамідів для перорального і парентерального застосування. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Streptomyces lincolniensis.
Фармакологічні властивості
Лінкоміцин — природний антибіотик з групи лінкозамідів, що діє бактеріостатично, порушуючи синтез білка в бактеріальних клітинах. Лінкоміцин застосовується перорально і парентерально. Препарат має обмежений спектр антибактеріальної дії. До лінкоміцину чутливими є стафілококи, стрептококи, в тому числі пневмококи, а також анаеробні мікроорганізми — клостридії, пептококи, пептострептококи, фузобактерії, пропіонобактерії, Bacteroides , Actinomyces. Хоча in vitro лінкоміцин малоактивний до шиґел, в просвіті кишечника ефективність антибіотика значно збільшується у зв'язку з дуже високою концентрацією препарату (3000-7000 мкг/г випорожнень). До препарату нечутливі більшість грамнегативних аеробних мікроорганізмів.
Фармакодинаміка
При пероральному введенні лінкоміцин швидко всмоктується, біодоступність при прийомі всередину становить 20-33 %. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 2-4 годин при пероральному прийомі і 30-60 хвилин при парентеральному введенні. Високі концентрації препарату створюються в перитонеальній, плевральній рідинах, в кістках, м'яких тканинах. Лінкоміцин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, при менінгіті рівень антибіотику в лікворі підвищується. Лінкоміцин проходить через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці. Виводиться лінкоміцин з організму переважно з сечею, при пероральному прийомі близько 33 % препарату виводиться з калом в незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 4-6 годин, при печінковій або нирковій недостатності цей час збільшується.
Показання до застосування
Лінкоміцин показаний при інфекціях, які спричинюють чутливі до препарату збудники — при інфекції ЛОР-органів (тонзиліт, фарингіт, отити, мастоїдіт, синусити), хвороби нижніх дихальних шляхів (бронхіти, пневмонії), фурункульоз, абсцеси, імпетиго, вугри, інфекції кісток і суглобів (включаючи гнійний артрит і остеомієліт), септицемія, бактеріальний ендокардит, лімфаденіт, мастит, гангрена шкіри, бешиха, скарлатина, шигельоз, дифтерія. Лінкоміцин застосовується також у стоматології при гнійних та запальних захворюваннях ротової порожнини, нориць, абсцесів, остеомієліті кісток лицьового черепу, із профілактичною метою після екстракції зуба.
Побічна дія
Лінкоміцин є малотоксичним антибіотиком і при його застосуванні побічні ефекти спостерігаються нечасто, переважно при тривалому застосуванні та при застосуванні у великих дозах:
- Алергічні реакції — свербіж шкіри, висипання на шкірі, кропив'янка; рідко сироваткова хвороба, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — нудота, блювання, печія, біль у животі, діарея; рідко псевдомембранозний коліт, кандидоз ротової порожнини, стоматит, глосит, свербіж ануса, жовтяниця.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, шум у вухах.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія, гіпотонія, при швидкому внутрішньовенному введенні — розслаблення скелетної мускулатури з кардіопульмональним шоком.
- З боку сечовидільної системи — протеїнурія, олігурія, ниркова недостатність.
- Зміни в лабораторних аналізах — нейтропенія, лейкопенія; рідко агранулоцитоз, тромбоцитопенія, апластична анемія, панцитопенія, збільшення рівня креатиніну і сечовини в крові, протеїнурія, збільшення рівня білірубіну в крові, підвищення активності амінотрансфераз у крові.
- Місцеві реакції — затвердіння, болючість, гіперемія, свербіж, утворення стерильного абсцесу при внутрішньом'язовому введенні; тромбофлебіт при внутрішньовенному введенні.
Протипоказання
Лінкоміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до лінкозамідів, міастенії, тяжких грибкових захворюваннях шкіри, при тяжкій печінковій або нирковій недостатності, дітям віком до 1 місяця. Під час лікування лінкоміцином рекомендується припинити годування грудьми. З обережністю застосовувати під час вагітності.
Форми випуску
Лінкоміцин випускається у вигляді ампул по 1 і 2 мл 30 % розчину; порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,5 г; желатинових капсул по 0,25 та 0,5 г.
На Росії - 2 % мазь у тубах по 15, 25 та 30 г, гемостатична гумка для стоматології з лінкоміцином.
Лінкоміцин випускався також у вигляді плівки для місцевого застосування у стоматології.
Застосування у ветеринарії
Лінкоміцин застосовується у ветеринарії для лікування інфекцій, викликаних чутливими до препарату збудниками, у свиней, телят, собак, котів. Препарат випускається для ветеринарного застосування у вигляді 10 % розчину в флаконах по 5, 10, 20 і 100 мл; таблеток по 200 та 500 мг; а також у вигляді порошку для перорального застосування у суміші із спектиноміцином.
Джерела
- Фармакологія: підручник (ВНЗ І—ІІІ р. а.) / І.В. Нековаль, Т.В. Казанюк. — 7-е вид., переробл. і допов. — «Медицина», 2016 — 552 с. ISBN 978-617-505-507-6 (С.92,93,98)
Посилання
- Лінкоміцин: ін'єкц. | капс. на сайті mozdocs.kiev.ua
- Группа линкозамидов [Архівовано 16 листопада 2012 у Wayback Machine.](рос.)
- Лінкоміцин на сайті rlsnet.ru [Архівовано 12 серпня 2014 у Wayback Machine.](рос.)