Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
Плевромутилін
Систематична назва (IUPAC) | |
(4R,5S,6S,8R,9aR,10R)-6-Ethenyl-5-hydroxy-4,6,9,10-tetramethyl-1-oxodecahydro-3a,9-propanocyclopenta[8]annulen-8-yl hydroxyacetate | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | 125-65-5 |
Код ATC | ? |
PubChem | 31326 |
Хімічні дані | |
Формула | C22H34O5 |
Мол. маса | 378,502 г/моль |
SMILES | eMolecules & PubChem |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | НД |
Метаболізм | НД |
Період напіврозпаду | НД |
Виділення | НД |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності |
? |
Лег. статус | |
Шляхи введення | ? |
Плевромутилін — природний препарат, що має антибактеріальну дію. Плевромутилін уперше отриманий у 1950 році як продукт життєдіяльності грибка Clitopilus passeckerianus (колишня назва Pleurotus passeckerianus).
Механізм дії
Механізм антибактеріальної дії плевромутиліну полягає у блокуванні синтезу білка шляхом зв'язування з 50S субодиницею бактеріальних рибосом одночасно у трьох місцях — P-ділянці, L3-ділянці та пептидилтрансферазному центрі, що забезпечує зменшення імовірності розвитку резистентності у мікроорганізмів, яка обумовлена виробленням бактеріями спеціальних механізмів генетичної та метаболічної компенсації до деяких механізмів пригнічення їх життєдіяльності.
Похідні препарату та їх застосування
Плевромутилін не знайшов застосування у клінічній практиці, але його похідні — валнемулін та тіамулін знайшли застосування у ветеринарії. Ще один препарат, що є похідним плевромутиліну — ретапамулін — із 2007 року застосовується для місцевого лікування у дерматології. Проводяться клінічні дослідження нових антибіотиків, що є похідними плевромутиліну — азамуліну та препарату BC-3781, що пройшов ІІ фазу клінічних досліджень. Препарат BC-3781 є першим похідним плевромутиліну, що може застосовуватися перорально та парентерально для лікування інфекцій дихальної системи та шкіри у людини.