 | |
|---|---|
|
Сульпірид
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| N-[(1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl]-2-methoxy-5-sulfamoylbenzamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N05 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C15H23N3O4S |
| Мол. маса | 341,427 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 25-35% (перорал.) |
| Метаболізм | не метаболізується |
| Період напіввиведення | 7 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЕГЛОНІЛ®, «Санофі Вінтроп Індастріа»,Франція UA/3818/01/01 08.05.2015-08/05/2020 СУЛЬПІРИД-ЗН, ТОВ «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров'я народу»,Україна UA/11476/02/01 04.10.2016—04/10/2021 |
Сульпірид (англ. Sulpiride, лат. Sulpiridum) — лікарський засіб, що відноситься до атипових антипсихотичних препаратів, та є похідним бензаміду. Сульпірид застосовується як перорально, так і внутрішньом'язово. Сульпірид уперше синтезований у Франції в лабораторії компанії «Delagrange» (яка пізніше стала частиною компанії «Sanofi») в 1967 році, та вперше описаний Жюстін-Безансоном та Лавіллем, які отримали його під час дослідження похідних прокаїнаміду з потенційно антиаритмічною дією, під час цих досліджень уперше отримано також лікарський препарат метоклопрамід.
Фармакологічні властивості
Сульпірид — лікарський засіб, що відноситься до атипових антипсихотичних препаратів, та є похідним бензаміду. Механізм дії препарату полягає у блокуванні D2 та частково D3 і D4 дофамінових рецепторів, що сприяє дофамінергічному ефекту, та спричинює активацію психічної діяльності людини, антидепресивний ефект, а також купування психотичної симптоматики. Сульпірид також має незначний вплив на глутаматні рецептори, що спричинює покращення когнітивних функцій при його застосуванні. Препарат також є частковим агоністом серотонінових рецепторів 5-HT4, що разом із антагонізмом до дофамінових рецепторів D2, розміщених у шлунково-кишковому тракті, а також до тригерних центральних рецепторів D2, забезпечує протиблювотну дію сульпіриду. Сульпірид не блокує серотонінові рецептори, альфа-1- та альфа-2-, а також бета-адренорецептори, гістамінові H1-рецептори, м-холірецептори та ГАМК-рецептори. Сульпірид має виражену тимоаналептичну, а також анксіолітичну та стимулюючу дію. Препарат також має цитопротекторний ефект щодо клітин слизової оболонки травного тракту. Сульпірид застосовується при генералізованому тривожному розладі, обсесивно-компульсивному розладі, панічних атаках, посттравматичному стресовому розладі, гострих та хронічних психічних захворюваннях (у тому числі шизофренії та хронічних психозах нешизофренічного характеру, включно з параноїдальними станами і хронічним галюцинаторним психозом), психосоматичних розладах, а також серйозні поведінкові розлади у дітей старших 6 років (у тому числі при аутизмі). Сульпірид також застосовується у комплексному лікуванні виразкової хвороби. При застосуванні сульпіриду спостерігається значно менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших антипсихотичних засобів, що спричинено відсутністю екстрапірамідних побічних ефектів, а також рідкістю при його застосуванні надмірної сонливості, загальмованості, запору, парезу акомодації, та серцево-судинних побічних ефектів.
Фармакокінетика
Сульпірид швидко й добре всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату становить лише 25—35 %. Максимальна концентація сульпіриду в крові досягається протягом 30 хвилин після внутрішньом'язової ін'єкції та 4,5 години після перорального прийому препарату. Препарат погано (на 40 %) зв'язується з білками плазми крові. Сульпірид проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, незначно виділяється в грудне молоко людини. Препарат не метаболізується, виводиться з організму із сечею в незміненому вигляді. Період напіввиведення сульпіриду становить 7 годин, цей час може збільшуватися при порушеннях функції нирок.
Покази до застосування
Сульпірид застосовують при гострих та хронічних психічних захворюваннях (у тому числі шизофренії та хронічних психозах нешизофренічного характеру, включно з параноїдальними станами і хронічним галюцинаторним психозом), психосоматичних розладах, а також серйозні поведінкові розлади у дітей старших 6 років (у тому числі при аутизмі), а також у комплексному лікуванні виразкової хвороби.
Побічна дія
При застосуванні сульпіриду спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших антипсихотичних препаратів, зокрема відсутністю екстрапірамідних побічних ефектів, а також рідкістю при його застосуванні надмірної сонливості, загальмованості, запору, парезу акомодації, та серцево-судинних побічних ефектів. Нечасто при застосуванні препарату можуть спостерігатися:
- Алергічні реакції — шкірний висип, сухість шкіри, задишка, анафілактичний шок, кропив'янка.
- З боку травної системи — блювання, запор, сухість у роті, печія.
- З боку нервової системи — підвищена збудливість, порушення сну, запаморочення, афазія, тризм, паркінсонізм, судоми, підвищена рухова активність, злоякісний нейролептичний синдром.
- З боку серцево-судинної системи — ортостатична гіпотензія, тахікардія, аритмії, подовження інтервалу QT, зупинка серця, тромбоемболія (у тому числі тромбоемболія легеневої артерії).
- З боку ендокринної системи — аменорея, галакторея, збільшення і біль у молочних залозах, гінекомастія, імпотенція, фригідність.
- Інші побічні реакції — почервоніння та крововиливи в місці ін'єкції, збільшення маси тіла.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, підвищення рівня активності ферментів печінки.
Протипокази
Сульпірид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному застосуванні з протипаркінсонічними препаратами, мехітазином, циталопрамом та есциталопрамом, феохромоцитомі, порфірії, при пролактинзалежних пухлинах (рак молочної залози, пролактинома гіпофізу).
Форми випуску
Сульпірид випускається у вигляді таблеток і желатинових капсул по 0,05; 0,1 і 0,2 г; 0,5 % розчину для прийому всередину по 100 мл; ампул по 2 мл 5 % розчину.
Посилання
- Сульпірид (таб.) на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 1 березня 2019 у Wayback Machine.]
- Сульпірид (ін'єкц.) на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 1 березня 2019 у Wayback Machine.]
- https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_96.htm [Архівовано 1 березня 2019 у Wayback Machine.]
- Сульпірид [Архівовано 1 березня 2019 у Wayback Machine.]