Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
Амікацин
Другие языки:

Амікацин

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
Amikacin.svg
Амікацин
Систематизована назва за IUPAC
(2S)-4-Amino-N-[(2S,3S,4R,5S)-5-amino-2-[(2S,3R,4S,5S,6R)-4-amino-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-4-[(2R,3R,4S,5R,6R)-6-(aminomethyl)-3,4,5-trihydroxy-oxan-2-yl]oxy-3-hydroxy-cyclohexyl]-2-hydroxy-butanamide
Класифікація
ATC-код J01GB06
PubChem 37768
CAS 37517-28-5
DrugBank
Хімічна структура
Формула C22H43N5O13 
Мол. маса 585,603 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100%
Метаболізм не метаболізується
Період напіввиведення 2-4 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АМІКАЦИНУ СУЛЬФАТ,
АТ«Лекхім–Харків»,Україна
UA/12356/01/02
26.07/2012-26/07/2017

Амікацин — напівсинтетичний антибіотик з групи аміноглікозидів ІІІ покоління для парентерального застосування. Амікацин уперше синтезований у 1972 році в Японії, та застосовується у клінічній практиці з 1976 року.

Фармакологічні властивості

Амікацин — напівсинтетичний антибіотик з групи аміноглікозидів ІІІ покоління широкого спектра дії. Препарат має бактерицидну дію, що зумовлена порушенням синтезу білків у бактеріальній клітині. До амікацину чутливі більшість грамнегативних мікроорганізмів — клебсієлли, сальмонелли, Escherichia coli, Proteus spp., Providencia spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Enterobacter spp., а також стафілококи, туберкульозна паличка та деякі атипові мікобактерії. Амікацин неактивний щодо стрептококів, ентерококів, анаеробних мікроорганізмів.

Фармакодинаміка

Амікацин після парентерального введення швидко розподіляється в організмі, біодоступність препарату становить 100 %. Високі концентрації амікацину досягаються в плазмі крові, рідині абсцесів, плевральній рідині, перитонеальній рідині, синовіальній рідині, лімфі, сечі. Максимальна концентрація в крові досягається через 15 хвилин після внутрішньовенного введення і через 30 хвилин після внутрішньом'язового введення. Низькі концентрації відмічаються в жовчі, мокроті, бронхіальному секреті. Амікацин погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, але при менінгіті концентрація препарату в спинномозковій рідині зростає. Амікацин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат не метаболізується, виводиться з організму в незміненому вигляді з сечею. Період напіввиведення амікацину становить 2-4 години, при нирковій недостатності він може зростати до 70 годин.

Показання до застосування

Амікацин показаний при інфекціях, що спричинюють чутливі до препарату мікроорганізми: сепсис(у тому числі сепсис новонароджених), інфекції ЦНС (в тому числі менінгіт), інфекції дихальних шляхів, інфекції кісток і суглобів (у тому числі остеомієліт), інфекції шкіри та м'яких тканин, інфіковані опіки, інфекції сечовивідних шляхів, інтраабдомінальні та післяопераційні інфекції (в тому числі перитоніт). Як препарат резерву амікацин застосовується при туберкульозі.

Побічна дія

При застосуванні амікацину можливі наступні побічні ефекти:

  • Алергічні реакції — часто (1—10 %) висипання на шкірі, свербіж шкіри; дуже рідко (менше 0,01 %) гарячка, набряк Квінке, анафілактичний шок.
  • З боку травної системи — рідко (0,01—0,1 %) нудота, блювання, діарея, дисбіоз, жовтяниця.
  • З боку нервової системи — частіше спостерігають при тривалому застосуванні та при попередньому застосуванні інших аміноглікозидів, у осіб похилого віку, порушенні функції нирок, попередньому застосуванні діуретиків, високому рівні препарату в крові та дегідратації. Серед побічних ефектів частіше спостерігаються головний біль, парестезії, тремор, шум у вухах, судоми, порушення нервово-м'язової передачі (частіше при внутрішньовенному застосуванні); рідше запаморочення, неврит слухового нерва з імовірністю розвитку глухоти. Згідно тривалих спостережень, амікацин є одним із найбільш токсичних антибіотиків по дії на орган слуху та вестибулярний апарат.
  • З боку сечовидільної системи — дуже рідко спостерігають ниркова недостатність, олігурія. Ці побічні ефекти частіше спостерігаються через декілька діб застосування амікацину або при тривалому застосуванні та є у більшості випадків зворотнім явищем. Згідно даних тривалих спостережень, амікацин має нефротоксичну дію, яка поступається кільком препаратам групи аміноглікозидів, але при аналізі екскреції аланінамінопептидази, що є маркером ураження нирок, нефротоксичність амікацину є найвищою серед проаналізованих аміноглікозидів.
  • Зміни в лабораторних аналізах — рідко (0,01—0,1 %) анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, підвищення рівня білірубіну, підвищення активності амінотрансфераз у крові; дуже рідко (менше 0,01 %) підвищення рівня креатиніну і сечовини, протеїнурія, альбумінурія, мікрогематурія, гіпомагніємія.
  • Місцеві реакції — часто (1—10 %) набряк та болючість у місці ін'єкції.

Протипоказання

Амікацин протипоказаний при підвищеній чутливості до аміноглікозидів, підвищеній чутливості до амікацину або до будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату; міастенія гравіс, порушенні функції вестибулярного апарату, азотемія (залишковий азот вище 150 мг%), попереднє лікування ото- або нефротоксичними препаратами, при невриті слухового нерва, нирковій недостатності, вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску

Амікацин випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,1, 0,25, 0,5 та 1,0 г; ампул по 2 і 4 мл 5 %, 12,5 % та 25 % розчину та 5 % гелю у тубах по 30 г для місцевого застосування. Розроблено ліпосомальну форму амікацину для інгаляційного застосування при муковісцидозі та бронхоектатичній хворобі.

Джерела


Новое сообщение