| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| ({(12aR)-12-[(11S)-7,8-Difluoro-6,11-dihydrodibenzo[b,e]thiepin-11-yl]-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl}oxy)methyl methyl carbonate | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | J05 |
| PubChem | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C27H23F2N3O7S |
| Мол. маса | 571,55 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 80 год. |
| Виділення | фекалії (80%) |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | перорально |
Балоксавіру марбоксил (англ. Baloxavir marboxil) — синтетичний противірусний препарат, який застосовується для лікування грипу типу А і B. Препарат схвалений для клінічного застосування в США і Японії. Балоксавіру марбоксил розроблений японською компанією «Shionogi». З 23 квітня 2020 року препарат схвалений для клінічного застосування в Україні.
Фармакологічні властивості
Балоксавіру марбоксил — синтетичний противірусний препарат. Механізм дії балоксавіру полягає у інгібуванні ферменту вірусу грипу полімеразної кислої ендонуклеази, яка входить до комплексу РНК-полімерази вірусу. Наслідком цього є пригнічення реплікації вірусу грипу. Балоксавіру марбоксил застосовується для лікування грипу типу А і B з 2018 року в Японії і США. Згідно даних клінічних досліджень у США, балоксавіру марбоксил є ефективним при застосуванні у хворих з підтвердженим інфікуванням вірусом грипу, в тому числі він був ефективнішим не тільки за плацебо, а й за інший противірусний препарат озельтамівір, і при його застосуванні спостерігалось менше побічних ефектів. Щоправда, згідно частини публікацій, застосування балоксавіру марбоксилу в деяких випадках може спричинити мутацію вірусу грипу з розвитком стійкості вірусу не тільки до балоксавіру марбоксилу. а й до інших противірусних препаратів.
Фармакокінетика
Балоксавіру марбоксил швидко та повністю всмоктується, біодоступність препарату не встановлена, оскільки він швидко перетворюється в активний метаболіт балоксавір. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 4 годин. Балоксавіру марбоксил майже повністю (на 93—94 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується балоксавір марбоксил у печінці. Виводиться препарат з організму переважно з калом (80 %), незначна частина (15 %) виводиться з сечею, у вигляді метаболітів. Період напіввиведення балоксавіру марбоксилу становить близько 80 годин.
Покази до застосування
Балоксавіру марбоксил застосовується для лікування грипу типу А та В у дорослих та дітей віком від 12 років.
Побічна дія
При застосуванні балоксавіру марбоксилу у 1—3 % випадків застосування препарату можуть спостерігатися наступні побічні ефекти: діарея, бронхіт, нудота, головний біль, назофарингіт.
Протипокази
Балоксавіру марбоксил протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Препарат не рекомендований при вагітності та годуванні грудьми, а також дітям віком до 12 років.
Форми випуску
Балоксавіру марбоксил випускається у вигляді таблеток по 20 і 40 мг.
Експериментальне застосування в лікуванні коронавірусної хвороби 2019
Балоксавіру марбоксил включений до схем експериментального лікування коронавірусної хвороби, проте не наведено даних щодо його ефективності при коронавірусній хворобі.
