Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
Бозутиніб
Другие языки:

Бозутиніб

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
Bosutinib2DACS.svg
Бозутиніб
Систематизована назва за IUPAC
4-[(2,4-dichloro-5-methoxyphenyl)amino]-6-methoxy-7-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propoxy]quinoline-3-carbonitrile
Класифікація
ATC-код L01EA04
PubChem 5328940
CAS 380843-75-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C26H29Cl2N5O3 
Мол. маса 530,45 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 34%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 35,5 год.
Екскреція фекалії (91,3%), Нирки (3,3%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата БОЗУЛІФ,
«Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ»,Німеччина
UA/17245/01/01
22.02.2019-22/02/2024

Бозутиніб (англ. Bosutinib, лат. Bosutinibum) — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи інгібіторів Bcr-Abl-тирозинкінази, що застосовується перорально. Бозутиніб синтезований у лабораторії компанії «Wyeth», подальші дослідження та маркетинг препарату проводила компанія «Pfizer», у 2012 році босутиніб отримав схвалення FDA для клінічного застосування.

Фармакологічні властивості

Бозутиніб — синтетичний лікарський засіб, який належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкінази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту Bcr-Abl і SRC тирозинкінази. Це призводить до пригнічення проліферації та збільшення апоптозу в чутливих до препарату клітинних лініях, а також у щойно уражених лейкемічних клітинах, у тому числі резистентних до іматинібу. Хоча бозутиніб також інгібує рецептори тирозинкіназ c-Fms та EphA, кінази сімейства Trk, кінази сімейства Axl, кінази сімейства Тес та низку інших тирозинкіназ, а також кальмодулінзалежні кінази CAMK2G і CAMK1D, він є більш селективним препаратом, та має нижчу активність щодо білків c-kit та PDGF-β. Бозутиніб застосовується як самостійний препарат, так і в комбінації з іншими препаратами для лікування чутливих до препарату форм хронічного мієлолейкозу із наявністю філадельфійської хромосоми, у тому числі у випадку бластного кризу. При застосуванні бозутинібу спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших препаратів групи інгібіторів протеїнтирозинкінази, зокрема дазатинібу. Бозутиніб як експериментальний препарат застосовується для лікування раку молочної залози, раку підшлункової залози, колоректального раку, холангіокарциноми та гліобластоми, в комбінації з капецитабіном.

Фармакокінетика

Бозутиніб повільно та добре всмоктується після перорального застосування, абсолютна біодоступність препарату становить 34 %. Максимальна концентрація бозутинібу в крові досягається протягом 6 годин після прийому препарату. Бозутиніб майже повністю (на 94—96 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Бозутиніб метаболізується у печінці з утворенням переважно неактивних метаболітів. Виводиться препарат переважно із калом, частково із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення бозутинібу в термінальному періоді становить 35,5 годин, цей час може збільшуватися у хворих із вираженим порушенням функції печінки або нирок.

Покази до застосування

Бозутиніб застосовують при хронічному мієлолейкозі (у тому числі при бластному кризі) із наявністю філадельфійської хромосоми при резистентності або непереносимості попереднього лікування.

Побічна дія

При застосуванні бозутинібу побічні ефекти спостерігаються значно рідше, ніж при застосуванні інших препаратів групи інгібіторів протеїнтирозинкінази, зокрема значно рідше, ніж при застосуванні нілотинібу, спостерігається подовження інтервалу QT на ЕКГ, та значно рідше спостерігається ексудативний плеврит, ніж при застосуванні нілотинібу. Найчастішими побічними ефектами препарату є діарея, шкірний висип та нудота. Іншими побічними ефектами препарату є:

Протипокази

Бозутиніб протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важких порушеннях функції печінки, при вагітності та годуванні грудьми, а також у дитячому та підлітковому віці. Не рекомендовано застосовувати бозутиніб із сильними або помірними інгібіторами CYP3A, зокрема з ітраконазолом, кетоконазолом, позаконазолом, вориконазолом, кларитроміцином, телітроміцином, нефазодоном, мібефрадилом, індинавіром, лопінавіром, ритонавіром, нелфінавіром, саквінавіром, боцепревіром, телапревіром, грейпфрутовим соком, флуконазолом, ципрофлоксацином, еритроміцином, дилтіаземом, верапамілом, ампренавіром, атазанавіром, дарунавіром, фосампренавіром, апрепітантом, кризотинібом, іматинібом.

Форми випуску

Бозутиніб випускається у вигляді таблеток по 0,1 та 0,5 г.

Посилання


Новое сообщение