| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
|
3-dibutylamino-1-[1,3-dichloro-6-(trifluoromethyl) phenanthren-9-yl]-propan-1-ol | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | P01 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C26H30Cl2F3NO |
| Мол. маса | 500,423 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | НД(варіаб.) |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 1-2 доби |
| Виділення | фекалії |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
? |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | перорально |
Галофантрин — синтетичний антипротозойний препарат для перорального застосування. Галофантрин розроблений та досліджувався у Стенфордському міжнародному дослідницькому інституті в США між 1965 та 1975 роками дослідницькою групою під керівництвом Вільяма Колвелла.
Фармакологічні властивості
Галофантрин — синтетичний антипротозойний препарат, що є похідним фенантрену, для прийому всередину. Механізм дії препарату точно не встановлений. До галофантрину чутливими є малярійні плазмодії видів Plasmodium falciparum та Plasmodium vivax, але препарат не впливає на екзоеритроцитарні форми збудника та на гамонти.
Фармакодинаміка
Галофантрин швидко, але погано всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату значно варіює у різних людей, але значно зростає при прийомі з жирною їжею. Максимальна концентрація галофантрину в крові досягається протягом 3—5 годин. Препарат добре розподіляється у тканинах та рідинах організму. На відміну від інших протималярійних препаратів не накопичується в еритроцитах. Галофрантин проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Галофантрин частково метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту. Виводиться препарат з організму переважно з калом. Період напіввиведення препарату складає 1—2 доби, активного метаболіту — від 3 до 5 діб, цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності.
Показання до застосування
Галофантрин застосовується при еритроцитарних формах малярії, викликаних Plasmodium vivax та Plasmodium falciparum, у тому числі при церебральній формі, при резистентності до хлорохіну та інших препаратів.
Побічна дія
При застосуванні галофантрину часто спостерігаються наступні побічні ефекти: болі в животі, нудота, блювання, запор, діарея, висипання на шкірі, свербіж шкіри, головний біль, судоми, загальмованість, загальна слабість, артралгії, біль в грудях, гіпотензія, набряк легень, почащення сечовиділення. Але при дослідженнях було показано, що галофантрин має кардіотоксичний ефект навіть при прийомі в стандартних дозах. При застосуванні препарату можливе подовження інтервалу QT на ЕКГ та розвиток важких, часто смертельних аритмій по типу torsades de pointes.
Протипокази
Галофантрин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності, дітям до 1 року, при захворюваннях серця із подовженням інтервалу QT. Препарат не призначається разом із хініном або мефлохіном та антиаритмічними препаратами у зв'язку із підвищеним ризиком кардіотоксичності. З обережністю застосовується при годуванні грудьми. Препарат не застосовується для профілактики малярії.
Форми випуску
Галофантрин випускається у вигляді таблеток по 0,5 г.
Джерела
- Противопротозойные химиопрепараты [Архівовано 23 вересня 2015 у Wayback Machine.](рос.)