Гозерелін

Гозерелін
Систематизована назва за IUPAC
N-(21-((1H-indol-3-yl)methyl)-1,1-diamino-12-(tert-butoxymethyl)-6-(2-(2-carbamoylhydrazinecarbonyl)cyclopentanecarbonyl)-15-(4-hydroxybenzyl)-18-(hydroxymethyl)-25-(1H-imidazol-5-yl)-9-isobutyl-8,11,14,17,20,23-hexaoxo-2,7,10,13,16,19,22-heptaazapentacos-1-en-24-yl)-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
Класифікація
ATC-код	L02AE03
PubChem	5311128
CAS	65807-02-5
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C59H84N18O14
Мол. маса	1269,41 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	~100%
Метаболізм	тканини організму
Період напіввиведення	4,2 год.
Екскреція	Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ГОЗЕРЕЛІН АЛВОГЕН, «АМВ ГмбХ Арцнейміттельверк Варнгау»/«Єврофінс БіоФарма Продакт Тестінг Мюнхен ГмбХ »/«Синерджі Хеалс Аллерсхаузен ГмбХ»,Німеччина UA/15570/01/01 24.11.2016-24/11/2021 ЗОЛАДЕКС, «АстраЗенека ЮК Лімітед»Велика Британія UA/4236/01/01 09.10.2015-09.10.2020

Гозерелін (англ. Goserelin, лат. Goserelinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною будовою є поліпептидом та аналогом гонадотропін-рилізинг гормону, та застосовується підшкірно. Гозерелін застосовується у клінічній практиці з 1989 року.

Фармакологічні властивості

Гозерелін — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною будовою є поліпептидом та аналогом гонадотропін-рилізинг гормону. Механізм дії препарату полягає у блокуванні рецепторів гонадотропіну в передній долі гіпофізу, при цьому спочатку підвищується рівень статевих гормонів унаслідок короткотривалої стимуляції вивільнення лютеїнізуючого гормону та фолікулостимулюючого гормону, що при тривалому прийомі змінюється значним зниженням рівня статевих гормонів у крові до посткастраційних значень у чоловіків та постклімактеричних значень або значень після видалення яєчників у жінок. Гозерелін застосовується при гормонозалежному раку простати (у тому числі в комбінації з бікалутамідом), при раку молочної залози у жінок у пременопаузальному та постменопаузальному періоді., при ендометріозі та гіперплазії ендометрію, при міомі матки. Гозерелін також сприяє збереженню репродуктивних властивостей жінок молодшого віку під час лікування раку молочної залози.

Фармакокінетика

Гозерелін добре розподіляється в організмі після підшкірного введення. Біодоступність препарату становить близько 100 % у чоловіків. При застосуванні форм препарату із повільним вивільненням максимальна концентрація гозереліну в крові досягається повільно. Гозерелін погано (на 27 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та в грудне молоко. Метаболізується гозерелін тканинними пептидазами. Виводиться препарат із організму із сечею переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення гозереліну становить у середньому 4,2 години, і цей час може незначно збільшуватися у осіб з нирковою недостатністю.

Покази до застосування

Гозерелін застосовується для лікування гормонозалежного раку простати, раку молочної залози у жінок у пременопаузальному та постменопаузальному періоді, при ендометріозі та гіперплазії ендометрію, а також при міомі матки.

Побічна дія

При застосуванні гозереліну побічні ефекти спостерігаються нечасто, найчастіше спостерігаються приливи крові, зниження лібідо, підвищена пітливість, біль у молочних залозах, шкірний висип, зниження мінералізації костей, головний біль, артеріальна гіпертензія, подовження сегменту QT на ЕКГ, серцева недостатність, інфаркт міокарду, місцеві реакції в місці ін'єкції.; у чоловіків також гінекомастія, еректильна дисфункція, біль у кістках, затримка сечопуску; у жінок сухість піхви, кровотечі з піхви, депресія.

Протипокази

Гозерелін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, у дитячому віці.

Форми випуску

Гозерелін випускається у вигляді капсул-імплантантів для підшкірного застосування по 3,6 і 10,8 мг діючої речовини у попередньо заповненому шприці.

Посилання

• Гозерелін на сайті mozdocs.kiev.ua
• Гозерелін на сайті rlsnet.ru [Архівовано 11 квітня 2016 у Wayback Machine.](рос.)