| |
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| 4,5α-epoxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-one | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | R05 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C18H21NO3 |
| Мол. маса | 299,368 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 25% |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 3,3–4,4 год. |
| Виділення | Нирки |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
C(США) |
| Лег. статус |
Controlled (S8) (AU) Class A (UK) Schedule II (US) |
| Шляхи введення | перорально |
Гідрокодон (англ. Hydrocodone, лат. Hydrocodonum) — напівсинтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків, який утворюється у процесі метаболізу кодеїну. Гідрокодон переважно застосовується перорально, рідше інтраназально і ректально. Гідрокодон уперше синтезований у 1920 році в Німеччині Карлом Манніхом і Геленою Левенгайм. Гідрокодон застосовується як самостійний препарат, так і в комбінації з ібупрофеном, парацетамолом, гвайфенезином та низкою інших лікарських препаратів, в Україні та низці інших країн відомий як одна із складових частин препарату вікодин, відомого за серіалом про доктора Хауса.
Фармакологічні властивості
Гідрокодон — напівсинтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків та є похідним кодеїну. Механізм дії препарату полягає у стимулюванні опіатних рецепторів без ефекту інгібування якогось із підвидів опіатних рецепторів. Наслідком цього є блокування міжнейронної передачі больових імпульсів у різних відділах ЦНС, включно з корою головного мозку та спинним мозком. Гідрокодон застосовується при вираженому больовому синдромі, а також у комбінації з іншими препаратами як протикашлевий засіб. Проте гідрокодон спричинює розвиток залежності, не нижчої, ніж після застосування інших опіоїдів, і за оцінками американських дослідників, він займає друге місце в США після оксикодону за кількістю зловживань наркотичними анальгетиками.
Фармакокінетика
Гідрокодон швидко й добре всмоктується після перорального застосування, розпочинає діяти препарат уже за 10—20 хвилин, максимальна концентрація в крові при застосуванні таблеток із стандартним вивільненням досягається протягом 1,3—1,7 години. Біодоступність препарату складає лише 25 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Препарат погано зв'язується з білками плазми крові. Гідрокодон проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням кількох активних метаболітів. Виводиться препарат із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею. Період напіввиведення гідрокодону в препаратах із стандартним вивільненням становить 3,3—4,4 години.
Покази до застосування
Гідрокодон застосовується при больовому синдромі різної етіології, що потребує застосування наркотичних анальгетиків, а також у комбінації з іншими препаратами як протикашлевий засіб.
Побічна дія
При застосуванні гідрокодону нерідко спостерігаються серйозні побічні ефекти, зокрема алергічні реакції із задишкою, звуженням дихальних шляхів і бронхоспазмом, набряком обличчя і губ, шкірним висипом; пригнічення дихання; загальна слабкість, запаморочення; гіпергідроз; судоми; втрата свідомості; жовтяниця; кровотечі, утворення гематом; менш небезпечними побічним явищами при застосуванні препарату є запор, сухість у роті, нудота, блювання, зниження апетиту, м'язові спазми, свербіж шкіри. затримка сечопуску, зниження лібідо.
Протипокази
Гідрокодон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вираженому пригніченні дихання, легеневому серці, важкій бронхіальній астмі, паралітичній кишковій непрохідності або затримці спорожнення шлунку, дітям до 6 років.
Форми випуску
Гідрокодон випускається у вигляді таблеток і желатинових капсул по 0,005; 0,01; 0,015; 0,02; 0,03; 0,04; 0,05; 0,06; 0,08; 0,1; і 0,12 г; розчину та сиропу для перорального застосування; та комбінованих препаратів з парацетамолом, ібупрофеном, ацетилсаліциловою кислотою, гвайфенезином, гоматропіном, мепіраміном, феніраміном, фенілпропаноламіном, фенілефрином, доксиламіном, етафедрином, бромфеніраміном, псевдоефедрином, ГАМК, діазепамом і трамадолом.
Див. також
Посилання
- Hydrocodone Bitartrate [Архівовано 14 листопада 2010 у Wayback Machine.] (англ.)
- ЧТО МНЕ НЕОБХОДИМ ЗНАТЬ О ГИДРОКОДОНЕ И АЦЕТАМИНОФЕНЕ? [Архівовано 15 листопада 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
|
