 | |
|---|---|
|
Даклатасвір
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| Dimethyl N,N'-([1,1'-biphenyl]-4,4'-diylbis{1H-imidazole-5,2-diyl-[(2S)-pyrrolidine-2,1-diyl][(2S)-3-methyl-1-oxobutane-1,2-diyl]})dicarbamate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J05 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C40H50N8O6 |
| Мол. маса | 738,89 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 67% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 12-15 год. |
| Екскреція | фекалії (88%), Нирки (6%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ВІРДАК 60, «Гетеро Лабз Лімітед», Індія UA/17203/01/01 24.01.2019-24.01.2024 |
Даклатасвір (англ. Daclatasvir, лат. Daclatasvirum) — синтетичний противірусний препарат, який є похідним бензімідазолу, та застосовується перорально. Даклатасвір розроблений у лабораторії компанії «Bristol-Myers Squibb», та застосовується у клінічній практиці в Європі з 2014, а в США з 2015 року.
Фармакологічні властивості
Даклатасвір — синтетичний противірусний препарат, який є похідним бензімідазолу. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні білка NS5A, який грає важливу роль у реплікації вірусу гепатиту C. Препарат застосовується для лікування гепатиту C у комбінації з іншими противірусними препаратами, зокрема нуклеозидним аналогом софосбувіром (рідше також і з рибавірином), асунапревіром, пегільованими інтерферонами. Застосування даклатасвіру призводить до зупинки реплікації вірусу гепатиту С. Даклатасвір у комбінації з іншими противірусними препаратами, зокрема з софосбувіром, є ефективним при всіх генотипах вірусу гепатиту C, найбільш ефективним при генотипові 1, причому при його застосуванні спостерігається незначна кількість побічних ефектів.
Фармакокінетика
Даклатасвір швидко всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату складає 67 %. Максимальна концентрація даклатасвіру в крові досягається протягом 1—2 годин після прийому препарату. Препарат майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові, та концентрується в печінці. Даклатасвір проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат частково метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться даклатасвір із організму переважно з калом у незміненому вигляді, частково виводиться з сечею. Період напіввиведення даклатасвіру становить 12—15 годин, при печінковій або нирковій недостатності цей час може збільшуватися.
Показання до застосування
Даклатасвір застосовують при хронічному вірусному гепатиті C у дорослих у комбінації з іншими противірусними препаратами.
Побічна дія
При застосуванні даклатасвіру побічні ефекти спостерігаються нечасто, найпоширенішими серед них є головний біль, нудота, діарея, швидка втомлюваність. Іншими побічними ефектами, які спостерігаються при застосуванні дакласвіру у комбінації з іншими противірусними препаратами, є анемія, зниження апетиту, безсоння, дратівливість, задишка, кашель, закладеність носа, блювання, біль у животі, гастроезофагеальний рефлюкс, запор, сухість у роті, метеоризм, шкірний висип, сухість шкіри, алопеція, свербіж шкіри, біль у м'язах і суглобах.
Протипокази
Даклатасвір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, а також при сумісному застосуванні з рифапентином, рифампіцином, рифабутином, дексаметазоном для системного застосування, звіробоєм, карбамазепіном, окскарбазепіном, фенобарбіталом і фенітоїном. Не рекомендоване застосування даклатасвіру при вагітності, годуванні грудьми, а також у дитячому віці.
Форми випуску
Даклатасвір випускають у вигляді таблеток по 0,03; 0,06 і 0,09 г.
Посилання
- https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_6681.htm [Архівовано 17 листопада 2019 у Wayback Machine.]