 | |
|---|---|
|
Дезлоратадин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 8-chloro-6,11-dihydro-11-(4-piperdinylidene)- 5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | R06 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C19H19ClN2 |
| Мол. маса | 310,82 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | варіює |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 27 год. |
| Екскреція | Нирки, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЕРІУС®, «Шерінг-Плау Лабо Н.В.»,Бельгія UA/5827/01/01 25.01.2012-25/01/2017 |
Дезлоратадин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину, та належить до антигістамінних препаратів ІІІ покоління, для перорального застосування. За хімічною структурою є активним метаболітом лоратадину. Дезлоратадин уперше синтезований у 1998 році у лабораторї компанії «Schering-Plough» та зареєстрований на території Європейського Союзу у 2000 році та в Україні у 2002 році.
Фармакологічні властивості
Дезлоратадин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину та належить до групи антигістамінних препаратів ІІІ покоління. За хімічною будовою він є активним метаболітом лоратадину. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, попередженні спазмів гладких м'язів, що спричинює гістамін, у тому числі бронхоконстрикцію у хворих обструктивними захворюваннями легень, розширення капілярів та підвищення їх проникності, розвиток ангіоневротичного набряку, еритеми та свербіння шкіри і слизових оболонок. Дезлоратадин інгібує вивільнення прозапальних цитокінів (таких як IL-4, IL-6, IL-8, та IL-13) та молекул адгезії; вивільнення протизапальних хемокінів; пригнічує експресію молекул адгезії; інгібує вивільнення гістаміну, простагландину D2 та лейкотрієну С4. Дезлоратадин пригнічує активацію ефекторних клітин, першочергово тучних та базофілів, пригнічує хемотаксис еозинофілів. При алергічному риніті препарат зменшує частоту чхання, сльозотечу, виділення з носових ходів та свербіж слизових носа. Дезлоратадин є високоспецифічним блокатором Н1-рецепторів гістаміну, та навіть у високих концентраціях має лише незначну дію на серотонінові, дофамінові, М-холінорецептори та альфа-адренорецептори. Специфічність дії дезлоратадину до Н1-гістамінових рецепторів у 5—15 разів вища, ніж у лоратадину, та у 15—50 разів вища, чим до інших рецепторів клітин. Дезлоратадин не має токсичного впливу на міокард. На відміну від антигістамінних препаратів І покоління, дезлоратадин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр та практично не має седативного ефекту. Дезлоратадин не взаємодіє з ферментними системами цитохрому та не має клінічно значимих лікарських взаємодій із іншими лікарськими препаратами, що дає можливість застосовувати препарат разом із антибіотиками, протигрибковими препаратами, а також пацієнтами із захворюваннями печінки.
Фармакокінетика
Дезлоратадин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату варіює в залежності від дози препарату. Початок дії препарату спостерігається через 28 хвилин після перорального прийому. Максимальна концентрація в крові дезлоратадину досягається протягом 2—6 годин (у середньому 3 години), одночасний прийом їжі не змінює ступінь всмоктування та біодоступність препарату. Дезлоратадин добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Дезлоратадин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат розкладається у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Дезлоратадин виводиться з організму переважно із сечею, а також із калом, у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 27 годин, цей час не змінюється при порушеннях печінки та нирок.
Показання до застосування
Дезлоратадин застосовується при сезонному та цілорічному алергічному риніті, полінозі, алергічному кон'юнктивіті, кропив'янці, набряку Квінке, свербінні шкіри, а також у комплексній терапії атопічного дерматиту, хронічної екземи та бронхіальної астми, як у дорослих, так і у дітей.
Побічні дії
При застосуванні дезлоратадину найчастіше спостергігаються наступні побічні ефекти — підвищена втомлюваність (1,2% випадків застосування), сухість у роті (0,8%) та головний біль (0,6%). Дуже рідко при застосуванні спостерігаються тахікардія, алергічні реакції (у тому числі висипання на шкірі, набряк Квінке та анафілактичні реакції), підвищення активності ферментів печінки, підвищення рівня білірубіну в крові; у дітей — діарея, безсоння та гарячка.
Протипоказання
Дезлоратадин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. З обережністю призначається препарат при важкій нирковій недостатності. Препарат не застосовується у дітей у віці менше 1 року. Дезлоратадин не рекомендується при вагітності та у період годування грудьми.
Форми випуску
Дезлоратадин випускається у вигляді таблеток вкритих плівковою оболонкою і таблеток, що диспергуються в ротовій порожнині по 0,0025 та 0,005 г, а також розчину орального та сиропу, що містить 0,5 мг дезлоратадину на 1 мл в флаконах по 50, 60, 100, 120, 150 та 300 мл.
Джерела
- Дезлоратадин на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 26 лютого 2015 у Wayback Machine.]
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3034.htm [Архівовано 26 лютого 2015 у Wayback Machine.]
|
