| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (1S,2R)-1-benzyl-3-(dimethylamino)-2-methyl-1-phenylpropyl propionate | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | N02 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C22H29NO2 |
| Мол. маса | 375,9 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 40% |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 6-12 год. |
| Виділення | нирки |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
C(AU) |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | перорально |
Декстропропоксифен (англ. Dextropropoxyphene, лат. Dextropropoxyphenum) — напівсинтетичний лікарський засіб, що належить до групи наркотичних анальгетиків та є правообертаючим ізомером левопропоксифену. Декстропропоксифен уперше отриманий у 1955 році, та початково випускався компанією «Eli Lilly and Company». Декстропропоксифен застосовувався у більшості європейських країн як знеболювальний засіб у комбінації з парацетамолом, проте у зв'язку зі зростанням кількості смертей унаслідок як свідомого, так і несвідомого, передозування препарату, та відсутністю вищої активності декстропропоксифену в порівнянні з аналогічними препаратами, у 2009 році Європейське агентство з лікарських засобів прийняло рішення про вилучення з обігу всіх видів лікарських засобів, до складу яких входив декстропропоксифен, на території Європейського Союзу. В Україні лікарські засоби, до складу яких входив декстропропоксифен, були доступними до 2019 року.
Фармакологічні властивості та застосування
Декстропропоксифен — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи наркотичних анальгетиків та є правообертаючим ізомером левопропоксифену. Механізм дії препарату не відрізняється від механізму дії інших наркотичних анальгетиків, зокрема метадону та кодеїну, перевагою декстропропоксифену перед іншими аналогічними препаратами є значно нижча ймовірність пригнічення дихального центру головного мозку при його застосуванні. Декстропропоксифен може застосовуватися при різних хворобах та станах, що супроводжуються больовим синдром легкої та середньої ступені. Декстропропоксифен застосовувується переважно у поєднанні з парацетамолом, а також іншими препаратами, зокрема дицикломіном. Проте у багатьох країнах світу, зокрема й в Україні, спостерігалось значне збільшення немедичного застосування декстропропоксифену, зокрема наркоманами, для отримання наркотичного сп'яніння, що нерідко призводило до смерті споживачів препарату. Це стало причиною заборони декстропропоксифену в низці країн, зокрема в Європейському Союзі. Проте декспропоксифен є доступним у низці країн, зокрема в США.
Фармакокінетика
Декстропропоксифен швидко й добре всмоктується після парентерального введення, біодоступність препарату становить 40 %. Препарат швидко розподіляється в організмі, концентрується у печінці, легенях, мозку та нирках. Декстропропоксифен проходить через плацентарний бар'єр, і проникає у грудне молоко. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові досягається протягом 1–2 години після застосування. Препарат добре (на 80 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується препарат у печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться препарат з організму переважно з сечею, незначна частина виводиться з калом, переважно у вигляді активних метаболітів. Період напіввиведення декстропропоксифену становить 6—12 годин, а метаболітів препарату 30—36 годин.
Література
- Наказ МОНУ 04 жовтня 2018 року № 1819 ЗМІНИ до Порядку відпуску лікарських засобів і виробів медичного призначення з аптек та їх структурних підрозділів [Архівовано 5 червня 2022 у Wayback Machine.]
- Шаповалов В.В., Комар Л.О. (2016) ОРГАНІЗАЦІЙНО-ПРАВОВІ ДОСЛІДЖЕННЯ ОБІГУ КОНТРОЛЬОВАНИХ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ, ЩО ВМІЩУЮТЬ ДЕКСТРОПРОПОКСИФЕН. [Архівовано 18 березня 2022 у Wayback Machine.]
- Г.П.Петюнін, О.В.Хіжніченко (2011) ВИЗНАЧЕННЯ ДЕКСТРОПРОПОКСИФЕНУ У БІОЛОГІЧНОМУ МАТЕРІАЛІ МЕТОДОМ ГАЗОРІДИННОЇ ХРОМАТОГРАФІЇ [Архівовано 20 березня 2022 у Wayback Machine.]
Посилання
- Декстропропоксифену гідрохлорид [Архівовано 14 квітня 2021 у Wayback Machine.]
- Пропоксифен [Архівовано 9 травня 2022 у Wayback Machine.]
- Декстропропоксифен (Боларекс, Спазмолекс) [Архівовано 5 червня 2022 у Wayback Machine.]
- (рос.)С.8,10 [Архівовано 20 січня 2019 у Wayback Machine.] (2016)