 | |
|---|---|
|
Дутастерид
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-N-[2,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-9a,11a-dimethyl-7-oxo-1,2,3,3a,3b,4,5,5a,6,9b,10,11-dodecahydroindeno[5,4-f]quinoline-1-carboxamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | G04 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C27H30F6N2O2 |
| Мол. маса | 528,54 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 60% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 3—5 тижнів |
| Екскреція | фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АВОДАРТ, «ГлаксоСмітКляйн Фармасьютикалз С.А.»,Польща UA/1599/01/01 22.08.2014—22/08/2019 |
Дутастерид (англ. Dutasteride, лат. Dutasteridum) — синтетичний препарат для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози, що належить до групи інгібіторів 5-альфа-редуктази, та має стероїдну будову. Дутастерид застосовується перорально. Дутастерид розроблений у лабораторії компанії «GlaxoSmithKline», та запатентований компанією у 1996 році. У клінічній практиці препарат застосовується для лікування доброякісної гіперплазії простати з 2001 року. З 2009 року в Південній Кореї та з 2015 року препарат застосовується також для лікування андрогенного облисіння.
Фармакологічні властивості
Дутастерид — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи інгібіторів 5-альфа-редуктази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту 5-альфа-редуктази, який перетворює тестостерон у більш активний дигідротестостерон, який сприяє збільшенню в об'ємі передміхурової залози. При застосуванні дутастериду блокується перетворення тестостерону в дигідротестостерон, що сприяє зменшенню в розмірах передміхурової залози. Дутастерид, на відміну від першого препарату групи інгібіторів 5-альфа-редуктази фінастериду, інгібує обидва типи 5-альфа-редуктази, що сприяє більшому пригніченню виробленню дигідротестостерону та більш вираженому клінічному ефекту препарату. Дутастерид діє виключно на 5α-редуктазу, та не діє на 17-гідроксистеріолдигідрогеназу, яка забезпечує перетворення тестостерону в андростендіол. При застосуванні дутастериду при збільшенні в об'ємі простати та затримці сечопуску він сприяє зменшенню симптомі, пов'язані із обструкцією сечових шляхів. Дутастерид застосовується переважно для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози, і є одним із основних патогенетичних препаратів для лікування цього захворювання. Дутастерид також може застосовуватися для профілактики розвитку раку простати. Дутастерид також застосовується у деяких країнах при андрогенному облисінні в чоловіків, а також може застосовуватися для лікування гірсутизму. При застосуванні дутастериду спостерігається незначна кількість побічних ефектів, більшість з яких були легкими та не потребували відміни препарату.
Фармакокінетика
Дутастерид швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату складає близько 60 %, яка не змінюється від прийому їжі. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1—3 години після прийому. Дутастерид майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Дутастерид проникає через гематоенцефалічний бар'єр, даних за проникнення препарату через плацентарний бар'єр та за виділення в грудне молоко препарату немає. Метаболізується препарат у печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться дутастерид із організму переважно із калом у вигляді метаболітів, незначна частина виводиться із сечею. Період напіввиведення препарату становить 3—5 тижнів, цей час може змінюватися при порушеннях функції печінки.
Покази до застосування
Дутастерид застосовують для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози.
Побічна дія
При застосуванні дутастериду найчастішими побічними ефектами є порушення ерекції, зниження лібідо, гінекомастія. Іншими поширеними побічними явищами при застосуванні препарату є шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, тахікардія, гостра серцева недостатність, кардіогенний шок, біль у яєчках, збільшення активності ферментів печінки в крові, депресія, алопеція або гіпертрихоз. Описані поодинокі випадки розвитку раку молочної залози в чоловіків при тривалому прийомі дутастериду. Відзначається також вищий ризик розвитку висоагресивних форм раку простати при тривалому застосуванні дутастериду.
Протипоказання
Дутастерид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важкій печінковій недостатності, в дитячому віці. Препарат також протипоказаний для застосування в жінок, особливо при вагітності.
Форми випуску
Дутастерид випускається у вигляді желатинових капсул по 0,0005 г. Дутастерид випускається також у комбінації з тамсулозином.