 | |
|---|---|
|
Ексеместан
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 6-Methylideneandrosta-1,4-diene-3,17-dione | |
| Класифікація | |
| ATC-код | L02 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C20H24O2 |
| Мол. маса | 296,403 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 42% (пероральн.) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 24 год. |
| Екскреція | Нирки, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АРОМАЗИН, «Пфайзер Італія С.р.л.»,Італія UA/4769/01/01 21.05.2015-21/05/2020 ЕКЗЕМЕСТАН-ВІСТА, «Сіндан Фарма С.Р.Л.»,Румунія UA/14554/01/01 04.08.2015-04.08.2020 ЕКЗЕМЕСТАН ГРІНДЕКС, ТОВ «Міллмоунт Хелскеар»/«ЕірГен Фарма Лімітед»,Ірландія UA/15026/01/01 31.03.2016-31.03.2021 |
Ексеместан (англ. Exemestane, лат. Exemestanum) — синтетичний лікарський препарат стероїдної будови, який відноситься до інгібіторів ароматази, що застосовується перорально. Ексеместан уперше синтезований у лабораторії компанії «Pharmacia & Upjohn» (яка пізніше увійшла до складу корпорації «Pfizer»), та уперше зареєстрований FDA у 1999 році.
Фармакологічні властивості
Ексеместан — синтетичний лікарський засіб стероїдної будови, який відноситься до інгібіторів ароматази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту ароматази, яка забезпечує перетворення в тканинах андростендіону в естрол, з якого пізніше утворюється естрадіол, що призводить до гальмування дії естрогенів на чутливі до них клітини організму. Наслідком цього у першу чергу є інгібування росту естрогензалежних злоякісних пухлин молочної залози без естрогенної, андрогенної та гестагенної активності, а також без впливу на рецептори мінералокортикоїдів і глюкокортикоїдів. Ексеместан застосовується при раку молочної залози в жінок у постменопаузальному періоді, у тому числі при неефективності застосування тамоксифену і мегестролу.
Ексеместан також сприяє підвищенню рівня тестостерону в чоловіків та зменшує побічні ефекти анаболічних стероїдів, тому часто застосовується культуристами для нарощування м'язової маси.
Фармакокінетика
Ексеместан швидко всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату становить лише 42 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1,2—2,9 годин після прийому препарату. Препарат добре (на 90 %) зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення ексеместану через плацентарний бар'єр і в грудне молоко немає. Препарат метаболізується у печінці з утворенням неактивних і малоактивних метаболітів. Виводиться ексеместан із організму як із сечею, так і з калом, переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 24 години, і цей час не змінюється при порушеннях функції печінки і нирок.
Покази до застосування
Ексеместан застосовують для лікування прогесуючого раку молочної залози у жінок в постменопаузальному періоді при нееефективності лікування антиестрогенами.
Побічна дія
При застосуванні ексеместану побічні ефекти спостерігаються нечасто, та пов'язані з гальмуванням синтезу естрогенів, більшість побічних явищ при застосуванні ексеместану виражені слабо або помірно. Найчастіше при застосуванні препарату спостерігаються приливи крові, нудота, швидка втомлюваність. Серед інших побічних ефектів препарату найчастішими є:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, алопеція, гарячка, кашель, підвищення потовиділення.
- З боку травної системи — біль у животі, блювання, діарея або запор, зниження апетиту.
- З боку нервової системи — головний біль, сонливість, депресія, запаморочення, безсоння, парестезії.
- З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпертензія.
- Зміни в лабораторних аналізах — лімфопенія, тромбоцитопенія, лейкопенія, підвищення рівня активності ферментів печінки в крові.
Протипокази
Ексеместан протипоказаний при підвищеній чутливості до препарат, при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Ексеместан випускається у вигляді таблеток по 0,025 г.