Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

Екулізумаб

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
Екулізумаб
Систематична назва (IUPAC)
гуманізовані (від миші) IgG1 моноклональні антитіла до білка C5
Ідентифікатори
Номер CAS 219685-50-4
Код ATC L04AA25
PubChem ?
DrugBank DB01257
Хімічні дані
Формула ?
Мол. маса 148000 г/моль
Фармакокінетичні дані
Біодоступність ?
Метаболізм Ретикулоендотеліальна система
Період напіврозпаду 8-15 днів
Виділення НД
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?(AU) ?(США)

Лег. статус

? (US)

Шляхи введення внутрішньовенно

Екулізумаб (англ. Eculizumab) — гуманізоване (від миші) моноклональне антитіло до білка C5, який застосовується в лікуванні пароксизмальної нічної гемоглобінурії, атипового гемолітико-уремічного синдрому та оптиконейромієліту. Екулізумаб застосовується внутрішньовенно. Екулізумаб розроблений компанією «Alexion Pharmaceuticals», яка володіла ексклюзивним патентом на препарат до 2017 року. Екулізумаб застосовується у клінічній практиці з 2007 року, та деякий час вважався найдорожчим лікарським препаратом у світі.

Фармакологічні властивості

Екулізумаб — напівсинтетичний лікарський препарат, який є гуманізованим (від миші) моноклональним антитілом до білка C5, який є одним із факторів системи комплементу. Механізм дії препарату полягає у пригніченні екулізумабом термінальної активності комплементу шляхом блокування розщеплення компоненту С5 на С5а та С5b, та утворення термінального комплексу комплементу С5b-9. Унаслідок цього відновлюється регуляція активності комплементу в крові, та попереджується внутрішньосудинний гемоліз у хворих пароксизмальною нічною гемоглобінурією. При атиповому гемолітико-уремічному синдромі екулізумаб попереджує розвиток тромботичної ангіопатії, зумовленої підвищеною активністю комплемента. У 2019 році екулізумаб також отримав схвалення для лікування оптиконейромієліту у дорослих хворих, у яких виявлені антитіла до аквапорину-4. Хоча побічним ефектом зниження активності комплементу є підвищений ризик розвитку інкапсульованої бактеріальної інфекції, зокрема менінгококової інфекції, проте препарат підтримує достатній рівень вмісту ранніх продуктів активації комплементу, необхідних для опсонізації бактерій та виведення імунних комплексів.

Фармакокінетика

Екулізумаб повільно всмоктується та розподіляється в організмі після внутрішньовенного введення. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяєтьсяв грудне молоко. Метаболізується препарат у клітинах ретикулоендотеліальної системи під дією ферментів лізосом. Виводиться екулізумаб з організму у вигляді метаболітів переважно з сечею. Період напівведення екулізумабу у середньому становить 11 діб, коливається від 8 до 15 діб.

Показання до застосування

Екулізумаб застосовується для лікування пароксизмальної нічної гемоглобінурії, атипового гемолітико-уремічного синдрому та оптиконейромієліту.

Побічна дія

При застосуванні екулізумабу найчастішими побічними ефектами є інфекції верхніх дихальних шляхів, нежить, діарея, біль у спині та суглобах, запаморочення, біль у горлі. Характерним побічним ефектом препарату є також ризик розвитку інкапсульованої бактеріальної інфекції, зокрема менінгококової інфекції. Іншими побічними ефектами препарату є:

Протипоказання

Екулізумаб протипоказаний при активній інфекції або при активному бактеріоносійству менінгококів, при годуванні грудьми. З обережністю препарат застосовується при інших активних інфекціях, порушеннях функції печінки або нирок, при вагітності.

Форми випуску

Екулізумаб випускається у вигляді концентрату розчину для інфузій у флаконах із вмістом діючої речовини 10 мг/мл по 30 мл.

Експериментальне застосування

У березні 2020 року повідомлено, що проводяться клінічні дослідження щодо ефективності екулізумабу при коронавірусній хворобі 2019.

Посилання


Новое сообщение