 | |
|---|---|
|
Кветіапін
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 2-(2-(4-Dibenzo[b,f][1,4]thiazepine-11-yl-1-piperazinyl)ethoxy)ethanol | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N05 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C21H25N3O2S |
| Мол. маса | 383,5099 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~100% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 7 год. |
| Екскреція | Нирки (73%), фекалії (21%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | КВЕТИКСОЛ, «Актавіс Лтд»,Мальта UA/13882/01/01 18.09.2014-18/09/2019 КВЕНТІАКС®, «КРКА»,Словенія UA/16639/01/03 27.03.2018—27/03/2023 КВЕТИРОН 100, ТОВ «Фарма Старт»,Україна UA/8372/01/02 26.04.2018—необмежений |
Кветіапін (англ. Quetiapine, лат. Quetiapinum) — лікарський засіб, що відноситься до антипсихотичних препаратів, та є похідним дибензотіазепіну. Кветіапін застосовується виключно перорально. Кветіапін уперше синтезований у лабораторії компанії «AstraZeneca» та застосовується у клінічній практиці з 1985 року.
Фармакологічні властивості
Кветіапін — лікарський засіб, що відноситься до антипсихотичних препаратів, та є похідним дибензотіазепіну. Механізм дії препарату полягає у блокуванні серотонінових рецепторів 5-НТ2, а також у блокуванні альфа-1- та альфа-2-адренорецепторів (зокрема HTR1A, HTR1D, HTR1F, HTR1E), D2 та D1 дофамінових рецепторів, гістамінових H1-рецепторів. На відміну від більшості інших антипсихотичних препаратів кветіапін не впливає на м-холірецептори, бензодіазепінові рецептори та ГАМК-рецептори. Препарат частково стимулює серотонінові рецептори 5-НТ-1, що сприяє антидепресивній дії кветіапіну. Кветіапін застосовується при шизофренії, переважно із проявами тривоги, депресії, розгубленості, манії або гіпоманії; а також при біполярному афективному розладі. Проте препарат малоефективний у випадку психічних розладів із галюцинаціями та псевдогалюцинаціями. Найбільш вираженим у дії кветіапіна є седативний ефект, характерним для препарату є також помірний антидепресивний ефект. Кветіапін при застосуванні у випадку психічних розладів із симптомами манії та депресії має аналогічну ефективність у порівнянні з іншими антипсихотичними препаратами (зокрема галоперидолом, оланзапіном та хлорпромазином), проте при його застосуванні спостерігається значно менше побічних ефектів, ніж при застосуванні інших антипсихотичних засобів.
Фармакокінетика
Кветіапін швидко й добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 100 %. Максимальна концентація кветіапіну в крові досягається протягом 1—1,5 годин після прийому препарату. Кветіапін добре (на 83 %) зв'язується з білками плазми крові. Кветіапін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, незначно виділяється в грудне молоко людини. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться кветіапін із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею (73 %), частково із калом (21 %). Період напіввиведення препарату становить 7 годин, при порушенні функції печінки або нирок та в осіб похилого віку цей час може збільшуватися.
Покази до застосування
Кветіапін застосовують при різних формах шизофренії, біполярному афективному розладі, а також як додаткова терапія при депресивному синдромі.
Побічна дія
При застосуванні кветіапіну спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших антипсихотичних препаратів, зокрема при його застосуванні рідше спостерігається підвищення рівня пролактину в крові та екстрапірамідні розлади, а також лише незначно знижується рівень гормонів щитоподібної залози в крові. Рідше при застосуванні препарату спостерігаються також сонливість або безсоння, запаморочення, диспепсія, а також метаболічні розлади. Іншими побічними ефектами препарату є:
- Алергічні реакції — шкірний висип, сухість шкіри, еритема шкіри, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, гарячка.
- З боку травної системи — нудота, блювання, запор або діарея, сухість у роті, біль у животі, панкреатит, гепатит, кишкова непрохідність.
- З боку нервової системи — підвищена стомлюваність, загальна слабкість, головний біль, порушення мови, нічні кошмари, дратівливість, синдром неспокійних ніг, судоми, втрата свідомості; вкрай рідко злоякісний нейролептичний синдром, погіршення зору.
- З боку серцево-судинної системи — ортостатична гіпотензія, тахікардія або брадикардія, подовження інтервалу QT.
- З боку ендокринної системи — порушення статевої функції, пріапізм, галакторея, набряк молочних залоз, порушення менструального циклу, порушення секреції антидіуретичного гормону.
- Інші побічні реакції — рабдоміоліз, затримка сечопуску, периферичні набряки.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія, нейтропенія, гранулоцитопенія, анемія, підвищення рівня тригліцеридів у крові, підвищення рівня загального холестерину та ліпопротеїдів низької щільності, зниження рівня ліпопротеїдів високої щільності, підвищення рівня активності ферментів печінки та креатинфосфокінази в крові.
Протипокази
Кветіапін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному застосуванні інгібіторів цитохрому P450 (еритроміцин, кларитроміцин, нефазодон, інгібітори протеази, азольні протигрибкові препарати). З обережністю препарат застосовується при вагітності, годуванні грудьми, а також при застосуванні інших препаратів, які впливають на функції центральної нервової системи.
Форми випуску
Кветіапін випускається у вигляді таблеток по 0,025; 0,05; 0,1; 0,2; 0,3 і 0,4 г.