 | |
|---|---|
|
Кліндаміцин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| methyl 7-chloro-6,7,8-trideoxy-6-{[(4R)-1-methyl-4-propyl-L-propyl]amino}-1-thio-L-threo-α-D-galacto--octopyranoside | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C18H33ClN2O5S |
| Мол. маса | 424,98 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 90% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 1,5-3,5 год. |
| Екскреція | Нирки,фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ДАЛАЦИН Ц, «Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія Н.В.»,Бельгія UA/1903/02/02 29.10.2010-29/10/2015 |
Кліндаміцин — напівсинтетичний препарат з групи лінкозамідів для перорального, парентерального та місцевого застосування. Кліндаміцин застосовується у клінічній практиці з 1966 року.
Фармакологічні властивості
Кліндаміцин — напівсинтетичний антибіотик з групи лінкозамідів, що діє бактеріостатично, порушуючи синтез білка в бактеріальних клітинах. Кліндаміцин застосовується парентерально, перорально та місцево. Препарат має обмежений спектр антибактеріальної дії. До препарату чутливі стафілококи, стрептококи, в тому числі пневмококи, клостридії,Corynebacterium diphtheria, Actinomyces spp., Bacteroides spp., Gardnerella vaginalis, Fusobacterium spp., пептококи, пептострептококи, деякі найпростіші — токсоплазми,пневмоцисти,малярійні плазмодії. Нечутливими до кліндаміцину є усі грамнегативні аеробні бактерії (у тому числі Haemophilus influenzae та Moraxella catarrhalis), а також Clostridium difficile.
Фармакодинаміка
Кліндаміцин добре всмоктується в шлунково-кишкового тракту, біодоступність при пероральному та внутрішньом'язовому застосуванні становить 90 %. Препарат добре розподіляється в організмі, створюючи високі концентрації у більшості тканин і рідин організму. Найвищі концентрації кліндаміцину спостерігаються у жовчі, кістках та суглобах, тканинах дихальної системи. Максимальна концентрація в крові досягається за 45 хвилин. Препарат не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Кліндаміцин проникає через плацентарний бар'єр і проникає в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці. Період напіввиведення препарату становить 1,5-3,5 години. Виводиться кліндаміцин з організму з сечею і калом. При нирковій недостатності не змінюється період напіввиведення препарату, при важкій печінковій недостатності період напіввиведення препарату може суттєво збільшуватися.
Показання до застосування
Кліндаміцин застосовується при інфекціях, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції ЛОР-органів (тонзиліти, фарингіт, отити, синусити), скарлатина, інфекції дихальних шляхів (пневмонія, бронхіти, абсцес легень), інфекції шкіри та м'яких тканин, інфекції кісток і суглобів (остеомієліт, гнійний артрит), гінекологічні інфекції (ендометрит, сальпінгіт, тубоваріальний абсцес, гарднерельоз), перитоніт та абсцеси черевної порожнини, септицемія та ендокардит, інфекції ротової порожнини, токсоплазмоз (в поєднанні з піріметаміном), пневмоцистна пневмонія тропічна малярія (в поєднанні з хініном).
Побічна дія
При застосуванні кліндаміцину можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — часто (1—10 %) висипання на шкірі; нечасто (0,1—1 %) свербіж шкіри, кропив'янка; рідко (0,01—0,1 %) синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактоїдні реакції.
- З боку травної системи — часто (1—10 %) блювання, діарея (згідно частини дослідень, діарея виникає у 30 % випадків застосування препарату), біль у животі; нечасто нудота; дуже рідко (менше 0,01 %) коліт та псевдомембранозний коліт, жовтяниця, езофагіт, виразки стравоходу.
- З боку нервової системи — рідко (0,01—0,1 %) порушення нервово-м'язової провідності.
- З боку серцево-судинної системи — при швидкому внітрішньовенному введенні артеріальна гіпотензія, зупинка серця, колапс.
- Зміни в лабораторних аналізах — дуже рідко (менше 0,01 %) підвищення рівня білірубіну та підвищення активності амінотрансфераз в крові, нейтропенія, агранулоцитоз, еозинофілія, тромбоцитопенія.
- Місцеві реакції — вагініт, тромбофлебіт при внутрішньовенному введенні, болючість, ущільнення та абсцес при внутрішньом'язовому застосуванні.
Протипокази
Кліндаміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до лінкозамідів. З обережністю препарат застосовують при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Кліндаміцин випускається у вигляді ампул по 2, 4 та 6 мл 15 % розчину; желатинових капсул по 0,075; 0,15 і 0,3 г; гранул для 1,5 % сиропу; вагінального крему у тубах по 20 г; 1 % гелю по 30 г та вагінальних суппозиторіїв. Кліндаміцин разом із метронідазолом входить до складу комбінованого препарату «Вагіклін»
Посилання
- КЛІНДАМІЦИНУ ГІДРОХЛОРИД [Архівовано 16 березня 2016 у Wayback Machine.]
- Кліндаміцин: ін'єкц. [Архівовано 17 грудня 2013 у Wayback Machine.] | капс. [Архівовано 17 грудня 2013 у Wayback Machine.] ) на сайті mozdocs.kiev.ua
- Группа линкозамидов [Архівовано 16 листопада 2012 у Wayback Machine.](рос.)
- Кліндаміцин на сайті rlsnet.ru [Архівовано 24 грудня 2014 у Wayback Machine.](рос.)