 | |
|---|---|
|
Медроксипрогестерон
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (6S,8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-17-hydroxy-6,10,13-trimethyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one | |
| Класифікація | |
| ATC-код | L02 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C22H32O3 |
| Мол. маса | 344,488 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 99% (пероральн.), 100% (в/в) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 30-50 діб |
| Екскреція | Нирки, Жовч |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ДЕПО-ПРОВЕРА, «Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія Н.В.»,Бельгія UA/11244/01/01 01.10.2015-01/10/2020 |
Медроксипрогестерон (англ. Medroxyprogesterone, лат. Medroxyprogesteronum) — синтетичний препарат стероїдної будови, який відноситься до гестагенів, що застосовується як перорально, так і внутрішньом'язово та внутрішньовенно. Початково медроксипрогестерон синтезований виключно для ветеринарного застосування. Як лікарський препарат медроксипрогестерон застсовується у вигляді ацетату з 1958 року.
Фармакологічні властивості
Медроксипрогестерон — синтетичний лікарський засіб стероїдної будови, який відноситься до гестагенів. Механізм дії препарату пов'язаний із інгібуванням секреції гонадотропінів гіпофізом, пригніченням вироблення наднирковими залозами естрадіолу й андростендіону та прямою дією на гормонально чутливі клітини злоякісної пухлини. Медроксипрогестерон також пригнічує овуляцію шляхом зміни властивостей слизової оболонки порожнини матки, а також підвищує в'язкість слизу шийки матки, що призводить до гальмування проникнення у порожнину матки сперматозоїдів. Медроксипрогестерон має властивість знижувати підвищену температуру тіла, має м'який стимулюючий вплив на дихальний центр головного мозку. Препарат не має андрогенної та естрогенної активності. Медроксипрогестерон застосовується для лікування раку молочної залози в жінок у пізніх стадіях у постменопаузальному періоді, при рецидивуючому або метастатичному раку ендометрію та раку нирки. Препарат також застосовується при ендометріозі, а також як контрацептивний засіб тривалої дії, який найбільш показаний після проведеного аборту, жінкам старшого віку, під час лікування ендометріозу та міоми матки та при годуванні грудьми.
Фармакокінетика
Медроксипрогестерон добре, але повільно всмоктується після перорального і парентерального застосування, біодоступність препарату становить близько 100 % при пероральному застосуванні та 100 % при парентеральному. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 4—20 діб після прийому препарату. Медроксипрогестерон добре (на 90—95 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр і в грудне молоко. Препарат метаболізується у печінці. Виводиться медроксипрогестерон із організму як із сечею, так і з жовчю, як у вигляді метаболітів, так і в незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 30—50 діб у залежності від виду введення медроксипрогестерону в організм.
Покази до застосування
Медроксипрогестерон застосовують для лікування прогесуючого раку молочної залози у жінок в постменопаузальному періоді, при рецидивуючому або метастатичному раку ендометрію та раку нирки, при ендометріозі, а також як контрацептивний засіб.
Побічна дія
При застосуванні медроксипрогестерону нечасто можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, гарячка, анафілактоїдні реакції; при застосуванні у великих дозах — акне і гірсутизм.
- З боку травної системи — нудота.
- З боку нервової системи — депресія, запаморочення, безсоння, сонливість або безсоння, загальна слабкість, підвищена збудливість.
- З боку серцево-судинної системи — тромбоемболія, тромбофлебіт.
- З боку ендокринної системи — підвищена чутливість молочних залоз, галакторея, збільшення маси тіла.
- З боку статевої системи — ерозія шийки матки, зміна виділень із піхви.
- Інші побічні ефекти — біль, зміна кольору шкіри або ущільнення в місці ін'єкції препарату.
Протипокази
Медроксипрогестерон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та при вагітності.
Форми випуску
Мегестрол випускається у вигляді таблеток по 0,0025; 0,005; 0,01; 0,1; 0,25 і 0,5 г; суспензії для внушньом'язового введення по 0,15; 0,5 і 1,0 г. Препарат разом із естрадіолом входить до складу комбінованого препарату «Дівіна» і «Премпто», а також до складу комбінованого ін'єкційного препарату «Лунелль Манслі».
Застосування у ветеринарії
Медроксипрогестерон застосовується для контролю еструсу в хатніх тварин.
Посилання
- Медроксипрогестерон на сайті mozdocs.kiev.ua
- https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_27.htm [Архівовано 14 червня 2016 у Wayback Machine.]
- Медроксипрогестерону ацетат [Архівовано 11 серпня 2017 у Wayback Machine.]