 | |
|---|---|
|
Монтелукаст
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (R,E)-2-(1-((1-(3-(2-(7-chloroquinolin-2-yl)vinyl)phenyl)-3-(2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl)propylthio)methyl)cyclopropyl)acetic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | R03 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C35H36ClNO3S |
| Мол. маса | 586.184 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 63–73% |
| Зв'язування з білками плазми | 99% |
| Метаболізм | печінкою (CYP2C8-major, CYP3A4 та CYP2C9-minor) |
| Період напіввиведення | 2.7–5.5 годин |
| Екскреція | жовчними протоками |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | Монтелукаст, Саніко Н.В., Бельгія, UA/16207/01/01, №920 від 09.08.2017 |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | Монтелукаст, Сінтон Хіспанія С.Л., Іспанія, UA/16207/01/01, №920 від 09.08.2017 |
Монтелукаст (монтелукаст натрію, лат. montelukast sodium; МНН: Montelukast) — антилейкотрієновий препарат. Достатньо новий протиастматичний засіб. Відноситься до селективних та перорально активних блокаторів лейкотрієнових рецепторів. ATC-код R03D C03.
Фармакологічна дія
Антагоніст лейкотрієнових рецепторів. Монтелукаст селективно інгібує CysLT1-рецептори цистеїнилових лейкотрієнів (LTC4, LTD4, LTE4) епітелію дихальних шляхів, а також запобігає бронхоспазму у хворих на бронхіальну астму, який зумовлений вдиханням цистеїнилового лейкотрієну LTD4. Дози 5 мг достатньо для купірування бронхоспазму, індукованого LTD4. Застосування монтелукаста в дозах, що перевищують 10 мг 1 раз/добу, не підвищує ефективність препарату. Монтелукаст спричиняє бронходилатацію протягом 2 годин після прийому всередину і може доповнювати бронходілатацію, викликану бета2-адреноміметиками.
Застосування
Профілактика і тривале лікування бронхіальної астми у дорослих та дітей віком 6 років і старше, включаючи:
— запобігання денних і нічних симптомів захворювання;
— лікування бронхіальної астми у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти (аспірину);
— запобігання бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням.
— зменшення денних і нічних симптомів сезонних алергічних ринітів (у дорослих і дітей віком 6 років і старше) та постійних алергічних ринітів (у дорослих і дітей віком від 6 років).
З обережністю
При вагітності і в період лактації. Обережності слід дотримуватися у хворих з порушеннями функції печінки. У зв'язку з індукцією мікросомальних ферментів печінки цитохром P450 слід враховувати зменшення активності ряду лікарських засобів: теофіліну, кумаринових антикоагулянтів, терфенадину та ін.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до монтелукасту або до інших компонентів препарату (зокрема лактози).
- Дитячий вік до 15 років
Побічні ефекти
Можливі головний біль, запаморочення, диспепсичні явища, набряк слизової оболонки носа.
Лікарські форми
| Лікарська форма | Кількість діючої речовини |
Режим дозування |
|---|---|---|
| таблетки | 0,01 г | Дорослим і підліткам (від 15 років) всередину по 0,01 г 1 раз на добу (ввечері) |
| таблетки жувальні | 0,005 г | Дітям у віці 6-15 років по 0,005 г 1 раз на добу (ввечері) |
| таблетки жувальні | 0,004 г | Дітям віком 2-5 років по 0,004 г 1 раз на добу (ввечері) |
Синоніми
Мілукант, Сингуляр, Монтел, Алмонт, Нотта-Сановель, Синглон, Монтелар, Монкаста, Монлер, Монакс, Монтана, Класт, Монтелукаст-Тева
Див. також
Посилання
- Montelukast [Архівовано 9 грудня 2017 у Wayback Machine.](англ.)
- "MONTELUKAST" [Архівовано 9 грудня 2017 у Wayback Machine.] Ліки Контроль
- Монтелукаст [Архівовано 13 вересня 2021 у Wayback Machine.] "Державний реєстр лікарських засобів України"
|
