 | |
|---|---|
|
Пітавастатин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (3R,5S,6E)-7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)quinolin-3-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | C10 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C25H24FNO7 |
| Мол. маса | 421,461 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 51% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 5,7-8,9 год. |
| Екскреція | Жовч, Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЛІВАЗО, «Рекордаті Індастріа Хіміка е Фармасевтіка С.п.А.»,Італія UA/11963/01/01 31.01.2012-31/01/2017 |
Пітавастатин — синтетичний гіполіпідемічний засіб, що належить до групи статинів, для перорального застосування. Пітавастатин уперше синтезований у Японії у лабораторії компанії «Kōwa Sōyaku», та допущений до застосування в Японії з 2003 року.
Фармакологічні властивості
Пітавастатин — синтетичний гіполіпідемічний засіб, що належить до групи статинів, для перорального застосування. Механізм дії препарату полягає у блокуванні початкових стадій синтезу холестерину. Після перорального прийому пітавастатин чинить основну дію в печінці, де конкурентно блокує фермент ГМГ-КоА-редуктазу, який каталізує перетворення ГМГ-КоА у мевалонат, що дозволяє блокувати біосинтез холестерину на початковій стадії. Пітавастатин пригнічує біосинтез ліпопротеїнів низької щільності, тригліцеридів, ліпопротеїнів дуже низької щільності , аполіпопротеїну В. Разом із тим препарат підвищує вміст у крові ліпопротеїнів високої щільності, які мають антиатерогенний ефект. Згідно досліджень американських вчених, пітавастатин більш активно знижував рівень ліпопротеїнів низької щільності, тригліцеридів, ліпопротеїнів дуже низької щільності , аполіпопротеїну В та загального холестерину у хворих у порівнянні із правастатином; при цьому частота побічних ефектів при застосуванні обох препаратів суттєво не відрізнялися. Пітавастатин був затверджений FDA для первинного лікування гіперхолестеринемії та дисліпідемії. У повідомленні підкреслено, що цей статин є особливо ефективний в пацієнтів старшого віку, з цукровим діабетом, а також з високим серцево-судинним ризиком.
Фармакодинаміка
Пітавастатин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату складає в середньому 51%. Пітавастатин добре зв'язується із білками плазми крові. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1 години, прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Пітавастатин накопичується у печінці, де частково метаболізується до неактивних метаболітів. При прийомі пітавастатину спостерігається ефект ентерогепатичної циркуляції препарату. Виводиться препарат із організму переважно із жовчю у вигляді метаболітів, незначна частина метаболітів виводиться із сечею. Період напіввиведення правастатину становить у середньому 5,7 години при короткотривалому прийомі, при довготривалому прийомі цей час збільшується до 8,9 годин. При порушеннях функції печінки період напіввиведення пітавастатину може збільшуватися.
Показання до застосування
Пітавастатин застосовується для зниження підвищеного загального холестерину і холестерину ліпопротеїнів низької щільності; дорослим пацієнтам з первинною гіперхолестеринемією, в тому числі гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією і комбінованою дисліпідемією (при неефективності дієтотерапії та іншої немедикаментозної терапії).
Побічна дія
При застосуванні пітавастатину можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — нечасто ( 0,1—1%) висипання на шкірі, свербіж шкіри; рідко ( 0,01—0,1%) кропив'янка, еритема шкіри.
- З боку травної системи — часто ( 1—10%) нудота, блювота, запор або діарея; нечасто ( 0,1—1%) біль у животі, диспепсія; рідко ( 0,01—0,1%) гострий панкреатит, сухість у роті, печія в роті, холестатична жовтяниця, захворювання печінки.
- З боку нервової системи — часто ( 1—10%) головний біль; нечасто ( 0,1—1%) запаморочення, безсоння або сонливість, тремор, неспокій, депресія, порушення пам'яті; рідко ( 0,01—0,1%) психічні порушення, дзвін у вухах, дисгевзія, порушення зору.
- З боку кістково-м'язової системи — часто ( 1—10%) міалгії; рідко ( 0,1—1%) спазми м'язів, міопатії; дуже рідко ( 0,01—0,1%) рабдоміоліз.
- Інші побічні ефекти — нечасто ( 0,1—1%) поллакіурія, астенія, втома, периферичні набряки.
- Зміни в лабораторних аналізах — нечасто ( 0,1—1%) анемія, підвищення рівня активності трансаміназ в крові.
Протипокази
Пітавастатин протипоказаний при підвищеній чутливості до статинів, вагітності та годуванні грудьми, гострих захворюваннях печінки, важкій печінковій недостатності, стійкому підвищенні рівня активності трансаміназ в крові невідомої етіології, при значенні кліренсу креатиніну, що більше ніж у 5 разів перевищують верхню межу норми, при одночасному застосуванні із циклоспорином та у дитячому віці. Не рекомендується сумісний прийом препарату з фібратами, нікотиновою кислотою, інгібіторами протеази, рифампіцином, фузидовою кислотою або еритроміцином та іншими макролідами.
Форми випуску
Пітавастатин випускається у вигляді таблеток по 0,001; 0,002 та 0,004 г.