Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
Ретапамулін
Другие языки:

Ретапамулін

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
Retapamulin.svg
Ретапамулін
Систематизована назва за IUPAC
(3aS,4R,5S,6S,8R,9R,9aR,10R)-6-ethenyl-
5-hydroxy-4,6,9,10-tetramethyl-1-oxodecahydro-
3a,9-propano-3aH-cyclopenta[8]annulen-8-yl
{[(1R,3s,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl]
sulfanyl}acetate
Класифікація
ATC-код D06AX13
PubChem 6918462
CAS 224452-66-8
DrugBank DB01256
Хімічна структура
Формула C30H47NO4S 
Мол. маса 517,77 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність низька
Метаболізм Печінка, CYP3A4-опосередковано
Період напіввиведення НД
Екскреція НД
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АЛЬТАРГО™,
«Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед»,Велика Британія
UA/10016/01/01
03.11.2009-03/11/2014

Ретапамулін — напівсинтетичний антибіотик, що є похідним плевромутиліну (продукту ферментації грибка Clitopilus passeckerianus), для місцевого застосування. Ретапамулін розроблений компанією «GlaxoSmithKline» та отримав схвалення FDA у квітні 2007 року, а у травні 2007 року — Європейським агентством із лікарських засобів.

Фармакологічні властивості

Ретапамулін — напівсинтетичний антибіотик із групи плевромутилінів. Препарат діє бактеріостатично. Механізм дії ретапамуліну полягає у блокуванні синтезу білка шляхом зв'язування з 50S субодиницею бактеріальних рибосом одночасно у трьох місцях — P-ділянці, L3-ділянці та пептидилтрансферазному центрі, що забезпечує зменшення імовірності розвитку резистентності у мікроорганізмів, яка обумовлена виробленням бактеріями спеціальних механізмів генетичної та метаболічної компенсації до деяких механізмів пригнічення їх життєдіяльності. До препарату чутливі переважно грампозитивні бактерії — стафілококи та стрептококи , in vitro ретапамулін ефективний також до пептостептококів, пропіонобактерій, Prevotella spp., Fusobacterium spp. та Porphyromonas spp. Ретапамулін застосовується виключно місцево. При нанесенні на шкіру системна абсорбція препарату мінімальна. Встановлено, що ретапамулін на 94% зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується препарат у печінці. Виведення ретапамуліну з організму не досліджене, не досліджено також проникнення препарату через плацентарний бар'єр і виділення в грудне молоко.

Показання до застосування

Ретапамулін застосовується для лікування інфекцій шкіри, які спричинені чутливими до антибіотика збудниками — імпетиго, інфіковані травматичні пошкодження шкіри (порізи, садна, краї зашитої рани), вторинно інфіковані дерматози (пустульозний псоріаз, інфіковані атопічні та контактні дерматити).

Побічна дія

При застосуванні ретапамуліну найчастішим побічним ефектом є подразнення та припікання у місці аплікації препарату, що спостерігається у 1—1,3 % випадків. Нечасто (0,1—1 %) спостерігаються також контактний дерматит, свербіж шкіри, еритема шкіри, біль у місці застосування препарату; із невідомою частотою при застосуванні ретапамуліну зареєстовано також набряк Квінке та інші алергічні реакції.

Протипокази

Ретапамулін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та дітям до 9 місяців. Ретапамулін не рекомендований до застосування при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску

Ретапамулін випускається у вигляді 1% мазі у тюбиках по 5 та 15 г.

Синоніми

АЛЬТАРГО (ALTARGO), Altabax

Література

Джерела


Новое сообщение