| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| 4-{[(2S,4R)-1-(4-Biphenylyl)-5-ethoxy-4-methyl-5-oxo-2-pentanyl]amino}-4-oxobutanoic acid | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | C09 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C24H29NO5 |
| Мол. маса | 411,498 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 60% (пероральн.) |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 1,43 год. (сакубітрил), 11,48 год. (актив. метаболіт) |
| Виділення | нирковий (52-68%), фекалії (32-47%) |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
? |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | перорально |
Сакубітрил (англ. Sacubitril, лат. Sacubitril) — синтетичний лікарський препарат, який відноситься до групи антигіпертензивних препаратів, та за механізмом дії є інгібітором неприлізину.
Фармакологічні властивості
Сакубітрил — синтетичний лікарський засіб, який відноситься до групи антигіпертензивних препаратів. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні ферменту неприлізину, який спричинює розпад натрійуретичного пептиду, брадикініну та адреномедуліну. Застосування сакубітрилу спричинює збільшення концентрації цих біологічно активних речовин, що зменшує активацію нейрогуморальних систем, які беруть участь у розвитку вазоконстрикції, затримки натрію й патологічному ремоделюванні серця, наслідком чого є зниження артеріального тиску та зниження вираженості серцевої недостатності. Сакубітрил застосовується у комбінації з валсартаном для лікування серцевої недостатності зі зниженою фракцією викиду з одночасною гіпертонічною хворобою, а також при супутньому цукровому діабеті. Проте частина досліджень не довели ефективність застосовання сакубітрилу при серцевій недостатності зі зниженою фракцією викиду, також не доведено ефективність застосування препарату при серцевій недостатності з нормальною фракцією викиду.
Фармакокінетика
Сакубітрил швидко всмоктується при пероральному застосуванні, максимальна концентрація препарату в крові досягається за 1 годину після прийому. Препарат швидко метаболізується до свого активного метаболіту, максимальна концентрація якого в крові спостерігається через 2 години після прийому сакубітрилу. Біодоступність сакубітрилу складає 60 %. Препарат добре (на 94–97 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується сакубітрил у печінці. Виводиться препарат із організму переважно з сечею (52-68 %), частково з калом (32-47 %). Період напіввиведення сакубітрилу становить 1,43 години, період напіввиведення активного метаболіту становить 11,48 години, цей час може збільшуватися при виражених порушеннях функції печінки або нирок.
Показання до застосування
Сакубітрил у комбінації з валсартаном застосовується при серцевій недостатності зі зниженою фракцією викиду.
Протипокази
Сакубітрил протипоказаний при при підвищеній чутливості до препарату, одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ, наявність набряку Квінке в анамнезі при застосуванні інгібіторів АПФ або інгібіторів рецепторів ангіотензину-II, спадковому набряку Квінке, при важких порушеннях функції печінки або нирок, у II та III триместрі вагітності.
Форми випуску
Сакубітрил випускається у комбінації з валсартаном у таблетках по 24,3 мг сакубітрилу і 25,7 мг валсартану, по 48,6 мг сакубітрилу і 51,4 мг валсартану, та по 97,2 мг сакубітрилу і 102,8 мг валсартану.