 | |
|---|---|
|
Флувоксамін
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
|
2-{[(E)-{5-Methoxy-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl] pentylidene}amino]oxy}ethanamine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N06 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C15H21F3N2O2 |
| Мол. маса | 318,335 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 53% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 15-16 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ФЕВАРИН®, «Майлан Лабораторіз САС», Франція UA/7599/01/02 29.11.2017—необмежений |
Флувоксамін (англ. Fluvoxamine, лат. Fluvoxaminum) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Флувоксамін застосовується перорально. Флувоксамін уперше синтезований у бельгійському підрозділі компанії «Solvay Pharmaceuticals» «Kali-Duphar» (яка пізніше стала частиною «Abbott Laboratories»), та застосовується у клінічній практиці з 1983 року.
Фармакологічні властивості
Флувоксамін — лікарський засіб, що належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Механізм дії препарату полягає у вибірковому інгібуванні зворотнього нейронального захоплення серотоніну в синапсах центральної нервової системи, що спричинює накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині, та подовженню його дії на постсинаптичні рецепторні ділянки. Це призводить до інгібування обігу серотоніну в організмі, подальшим наслідком чого є купування депресивних станів. Флувоксамін практично не діє на зворотне захоплення норадреналіну і дофаміну, та лише незначно впливає на α-адренорецептори, β-адренорецептори, м-холінорецептори, дофамінові, 5-НТ1, 5-HT2A, 5-НТ2, гістамінові Н1-рецептори. Препарат має стимулювальний вплив на сигма-1-рецептори, які задіяні у процесі нейропротекції та нейропластичності нейронів, та впливає на обмін мелатоніну. Препарат має також анксіолітичні властивості. Флувоксамін застосовується при депресіях різного походження, у тому числі при захворюваннях внутрішніх органів та дерматологічних захворюваннях. Флувоксамін може застосовуватися для лікування депресій як у дорослих, так і дітей. Препарат також може застосовуватися для лікування обсесивно-компульсивних розладів, а також при булімії. За даними частини клінічних досліджень флувоксамін асоціюється із нижчою кількістю побічних ефектів, ніж при застосуванні інших антидепресантів.
Фармакокінетика
Флувоксамін добре, але повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить лише 53 % у зв'язку з ефектом першого проходження флувоксаміну через печінку. Максимальна концентація флуовоксаміну в крові досягається протягом 4—8 годин після прийому препарату. Препарат добре (на 80 %) зв'язується з білками плазми крові. Флуовоксамін добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітві. Виводиться флувоксамін з організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 15—16 годин, при порушеннях функції печінки або нирок, а також у осіб похилого віку цей час може збільшуватися.
Покази до застосування
Флувоксамін застосовують при депресіях різного походження та обсесивно-компульсивних розладах.
Побічна дія
Флувоксамін позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів, найчастішими з яких є сонливість, нудота, біль у животі, порушення еякуляції. Іншими побічними ефектами препарату є:
- Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, фотодерматоз, еритема шкіри, підвищена пітливість, гарячка.
- З боку травної системи — діарея або запор, дисфагія, сухість у роті, погіршення апетиту, шлунково-кишкова кровотеча, порушення функції печінки.
- З боку нервової системи — підвищена тривожність, тремор, неспокій, запаморочення, порушення смаку, маніакальні та гіпоманіакальні стани, агресивність, порушення концентрації уваги, сплутаність свідомості, суїцидальне мислення, галюцинації, головний біль, запаморочення, серотоніновий синдром, погіршення зору, мідріаз, глаукома.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія або брадикардія, васкуліт, гіпотензія.
- З боку сечостатевої системи — часте сечовипускання, дизурія, затримка сечі, розлади сечовипускання, поліакурія, маткові кровотечі, порушення менструального циклу, гіперпролактинемія, галакторея.
- Інші побічні ефекти — синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону, болі в суглобах, підвищений ризик переломів кісток, гіпонатріємія.
Протипокази
Флуовоксамін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, рамелтеоном, тизанідином, лінезолідом, моклобемідом, у віці менш ніж 8 років. Препарат не рекомендований для застосування при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Флуовоксамін випускається у вигляді таблеток по 0,025; 0,05 і 0,1 г; желатинових капсул по 0,1 і 0,15 г.
Посилання
|
