 | |
|---|---|
|
Флуконазол
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
|
2-(2,4-difluorophenyl)- 1,3-bis(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J02 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | DB00196 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C13H12F2N6O |
| Мол. маса | 306,271 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 90% |
| Метаболізм | не метаболізується |
| Період напіввиведення | 30 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | МЕДОФЛЮКОН, «Медокемі ЛТД»,Кіпр UA/7001/01/01 13.09.2012-13/09/2017 |
Флуконазол — синтетичний протигрибковий препарат, що відноситься до підгрупи тріазолів класу азолів для перорального, парентерального та місцевого застосування. Флуконазол уперше синтезований у лабораторії американської корпорації «Pfizer», яка розпочала випуск препарату з 1990 року під торговельною маркою «Дифлюкан».
Фармакологічні властивості
Флуконазол — синтетичний протигрибковий препарат, що відноситься до класу азолів широкого спектра дії. Препарат має як фунгістатичну, так і фунгіцидну дію, що залежить від концентрації препарату в крові. Механізм дії флуконазолу полягає у інгібуванні синтезу стеролів у клітинах грибків, що приводить до пошкодження клітинних мембран грибків. До препарату чутливі грибки Candida spp.; Cryptococcus neoformans; Microsporum spp.; Trichophyton spp.; Blastomyces dermatitides; Coccidiodes immitis; Histoplasma capsulatum. До препарату нечутливі збудники роду Aspergillus.
Фармакокінетика
Флуконазол добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність при пероральному прийомі складає більше 90 %. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 30-90 хвилин, як при пероральному, так і при парентеральному введенні. Препарат створює високі концентрації в усіх тканинах та рідинах організму, накопичується в роговому шарі шкіри. Флуконазол добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Флуконазол не метаболізується, виділяється з організму в незміненому вигляді з сечею. Період напіввиведення препарату становить 30 годин, при нирковій недостатності цей час може збільшуватись.
Показання до застосування
Флуконазол застосовують при грибкових інфекціях, які спричинюють чутливі до препарату збудники — при генералізованому кандидозі, кандидозі слизових оболонок, генітальному кандидозі; дерматомікозах; глибоких ендемічних мікозах (кокцидіомікозі, гістіоплазмозі, бластомікозі, паракокцидіомікозі, споротрихозі); криптококозі. Препарат застосовують також із профілактичною метою у хворих на СНІД та у хворих, що отримують імуносупресивну терапію, для профілактики розвитку грибкових ускладнень.
Побічна дія
При застосуванні флуконазолу можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — часто (1—10 %) висипання на шкірі (у клінічних дослідженнях при застосуванні більше 7 днів — 1,8 %); нечасто (0,1—1 %) кропив'янка, свербіж шкіри, гарячка; рідко (0,01—0,1 %) набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — часто (1—10 %) нудота (3,7 % у клінічних дослідженнях), блювання (частіше у дітей — 5,4 % у клінічних дослідженнях), біль у животі (1,7 % у клінічних дослідженнях), діарея (1,5 % у клінічних дослідженнях); нечасто (0,1—1 %) метеоризм, холестаз, жовтяниця; рідко (0,01—0,1 %) токсичний гепатит, гепатоцелюлярний некроз, печінкова недостатність.
- З боку нервової системи — часто (1—10 %) головний біль (1,9 % у клінічних дослідженнях); нечасто (0,1—1 %) запаморочення, судоми, зміна смаку, парестезії, безсоння, сонливість; рідко (0,01—0,1 %) тремор.
- З боку серцево-судинної системи — рідко (0,01—0,1 %) фібриляція шлуночків, подовження інтервалу QT на ЕКГ, пароксизмальна тахікардія типу «пірует».
- Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10 %) збільшення рівня білірубіну, підвищення активності амінотрансфераз та лужної фосфатази в крові; нечасто (0,1—1 %) анемія; рідко (0,01—0,1 %) лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, гіпокаліємія.
При клінічних дослідженнях побічні ефекти при застосуванні флуконазолу частіше спостерігалися у хворих СНІДом (у 21 %), ніж у хворих із відсутністю ВІЛ-інфекції (13 %).
Протипокази
Флуконазол протипоказаний при підвищеній чутливості до азолів, при одночасному лікуванні терфенадином або цизаприлом. Препарат застосовується з обережністю при вагітності. Під час лікування флуконазолом рекомендовано припинити годування грудьми.
Форми випуску
Флуконазол випускається у вигляді флаконів для ін'єкцій по 50, 100 та 200 мл 2 % розчину; капсул по 0,05; 0,1; 0,15 та 0,2 г; таблеток по 0,02 г; 0,5 % сиропу; порошок для приготування суспензії для прийому всередину у флаконах по 0,05 та 0,2 г; таблеток для розсмоктування в роті по 50 мг.
Див. також
Джерела
- Флуконазол: капс. | р-н mozdocs.kiev.ua
- (рос.)Флуконазол на сайті rlsnet.ru
- (рос.)Противогрибковые химиопрепараты
- Флуконазол (капс.) compendium.com.ua
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||