Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

Флутамід

Другие языки:

Флутамід

Подписчиков: 0, рейтинг: 0


Флутамід
Систематизована назва за IUPAC
2-Methyl-N-[4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl]propanamide
Класифікація
ATC-код	L02BB01
PubChem	3397
CAS	13311-84-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C₁₁H₁₁F₃N₂O₃
Мол. маса	276,212 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	> 90%
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	5-6 год.
Екскреція	Нирки (90%), фекалії (4,2%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ФЛУТАМІД, «Оріон Корпорейшн»,Фінляндія UA/0488/01/01 22.08.2014-22/08/2019 ФЛУТАПЛЕКС, «Фармахемі Б.В.»,Нідерланди UA/9033/01/01 07.06.2013-07.06.2018 ФЛУТАЗІН, «Сіндан Фарма СРЛ»,Румунія UA/9881/01/01 17.11.2014-17.11.2019

Флутамід (англ. Flutamide, лат. Flutamidum) — синтетичний лікарський препарат, який відноситься до нестероїдних антагоністів андрогенів, що застосовується перорально. Уперше препарат синтезований у США в лабораторії компанії «Schering-Plough», і початково розглядався як антибактеріальний засіб. Пізніше виявлено, що флутамід, який початково отримав кодову назву SCH-13521, має антиандрогенні властивості. Клінічні дослідження нового препарату розпочались у 1971 році, і вперше схвалений для клінічного використання у ФРН у 1983 році під торговою маркою «Флюгерель».

Фармакологічні властивості

Флутамід — синтетичний лікарський засіб, який відноситься до нестероїдних антагоністів андрогенів. Механізм дії препарату полягає у блокуванні андрогенних рецепторів у клітинах-мішенях простати, гіпоталамусу і гіпофізу, що призводить до інгібування зв'язування андрогенів з рецепторами, наслідком чого є блокування біологічних ефектів андрогенів, одним із яких є гальмування росту пухлини в передміхуровій залозі, а також попередження розвитку метастазування пухлини. Флутамід проте не має пригнічуючої дії на секрецію тестостерону та на чутливість гіпофізу до секреції гонадотропін-рилізинг гормону, що призводить навіть до збільшення концентрації тестостерону в крові. Флутамід також не має естрогенної, антиестрогенної, гестагенної та антигестагенної активності; не впливає також на рецептори мінералокортикоїдів і глюкокортикоїдів. Флутамід застосовується для лікування раку простати, у тому числі метастатичного, в поєднанні з хірургічним лікуванням або застосуванням агоністів гонадотропін-рилізинг гормону, а також для лікування хворих, які мають непереносимість до інших видів лікування або несприйнятливість інших видів терапії. Флутамід також застосовується для лікування інших станів, коли необхідно зниження рівня чоловічих статевих гормонів, у тому числі гірсутизму, акне та синдрому полікістозних яєчників.

Фармакокінетика

Флутамід швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить більше 90 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2 годин після прийому препарату. Флутамід добре (на 94—96 %) зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення флутаміду через плацентарний бар'єр та в грудне молоко немає. Препарат метаболізується у печінці з утворенням переважно активних метаболітів. Виводиться флутамід з організму переважно з сечею, близько 4 % препарату виводиться з калом. Період напіввиведення флутаміду складає 5—6 годин. і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.

Покази до застосування

Флутамід застосовують для лікування раку простати, у тому числі метастатичного, в поєднанні з хірургічним лікуванням або застосуванням агоністів гонадотропін-рилізинг гормону, а також для лікування хворих, які мають непереносимість до інших видів лікування або несприйнятливість інших видів терапії. Флутамід також застосовується для лікування інших станів, коли необхідно зниження рівня чоловічих статевих гормонів.

Побічна дія

При застосуванні флутаміду можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:

Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, підшкірні крововиливи. вовчакоподібний синдром.
З боку травної системи — нудота, блювання, діарея, втрата апетиту, жовтяниця, порушення функції печінки (вкрай рідко з летальними наслідками).
З боку нервової системи — головний біль, порушення сну.
З боку серцево-судинної системи — тромбоемболія, периферичні набряки.
З боку ендокринної системи — гінекомастія, галакторея.
Інші побічні ефекти — біль у кістках, біль у вогнищах ураження.
Зміни в лабораторних аналізах — підвищення рівня активності амінотрансфераз в крові.

Протипокази

Флутамід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату.

Форми випуску

Флутамід випускається у вигляді таблеток або желатинових капсул по 0,125 та 0,25 г.

Нормативний контроль	Freebase: /m/094rnd · J9U: 987007536794705171 · LCCN: sh91005137