 | |
|---|---|
|
Цефоперазон
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (6R,7R)-7-[(2R)-2-{[(4-ethyl-2,3-dioxopiperazin-1-yl)carbonyl]amino}-(4-hydroxyphenyl)acetamido]-3-{[(1-methyl-1H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)sulfanyl]methyl}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C25H27N9O8S2 |
| Мол. маса | 645,67 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~100% |
| Метаболізм | не метаболізується |
| Період напіввиведення | 2 год. |
| Екскреція | Жовч 70%,Нирки 30% |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ГЕПАЦЕФ®, ВАТ«Київмедпрепарат»,Україна UA/0881/01/01 13.05.2009-13/05/2014 |
Цефоперазон — антибіотик з групи цефалоспоринів ІІІ покоління для парентерального застосування. Цефоперазон уперше синтезований у 1978 році в Японії, а уперше розпочала випуск препарату американська корпорація «Pfizer» під торговельною маркою «Цефобід».
Фармакологічні властивості
Цефоперазон — антибіотик, що діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки бактерій. Препарат має широкий спектр антибактеріальної дії. До препарату чутливі такі мікроорганізми: грампозитивні бактерії — стрептококи, метицилінчутливі стафілококи; грамнегативні — шиґелли, єрсінії, нейсерії, Salmonella spp., Proteus spp., Serratia spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Providencia spp., Burkholderia sepacia; анаеробні мікроорганізми — клостридії, фузобактерії, пептококи, пептострептококи, веліонелла. Нечутливими до цефоперазону є легіонелли, метициліннечутливі стафілококи, Bacteroides fragilis,Clostridium difficile, Acinetobacter spp., Corynebacterium jeikeium, лістерії, Bacillus spp., хламідії, мікоплазми, туберкульозна паличка та інші мікобактерії.
Фармакодинаміка
Після внутрішньовенного введення максимальна концентрація в крові досягається за 15 хв., після внутрішньом'язового — за 1 годину. Препарат добре проникає в усі органи і тканини; високі концентрації виявляються в перитонеальній, асцитичній, амніотичній рідині та пуповинній крові; в мигдаликах, в слизовій оболонці синусів носа, в легенях, мокроті; печінці, жовчі, стінці жовчевого міхура, нирках, простаті; яєчках, матці і фалопієвих трубах; кістках; проникає в грудне молоко; не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується менше 1 % препарату. Період напіввиведення становить 2 години. Виводиться цефоперазон з організму переважно з жовчю (70 % дози), а також із сечею (30 % дози). В зв'язку з тим, що препарат не метаболізується нирками, немає потреби змінювати дозування при нирковій недостатності; але може виникнути необхідність зміни дозування при печінковій недостатності.
Показання до застосування
Цефоперазон застосовують при інфекціях, які спричинюють чутливі до нього мікроорганізми, — при інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів (у тому числі госпітальні пневмонії); інфекцій шкіри, м'яких тканин, кісток і суглобів; інфекції сечовивідних і жовчевивідних шляхів та органів малого тазу (у тому числі після операцій), сепсису, перитоніті; ендометриті, гонореї; тільки посттравматичному або післяопераційному менінгіті. Цефоперазон також може застосовуватися при муковісцидозі (разом із тобраміцином), інфекціях на фоні нейтропенії та імунодефіциту(у тому числі при фебрильній нейтропенії).
Побічна дія
При застосуванні цефоперазону можуть спостерігатися наступні побічні реакції:
- Алергічні реакції — висипання на шкірі, гарячка, кропив'янка, бронхоспазм, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея, рідко псевдомембранозний коліт, жовтяниця.
- З боку серцево-судинної системи — рідко брадикардія, тахікардія, зупинка серця, кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія.
- Зміни в лабораторних аналізах — еозинофілія; збільшення рівня білірубіну, активності амінотрансфераз і лужної фосфатази в кроі; при застосуванні у високих дозах імовірний розвиток гемолітичної анемії, нейтропенії, лейкопенії, гематурії, гіпопротромбінемії, зниження гематокриту і тромбоцитопенія.
- Місцеві реакції — болючість у місці введення при внутрішньом'язовому введенні, флебіти при внутрішньовенному введенні.
Протипокази
Цефоперазон протипоказаний при підвищеній чутливості до β-лактамних антибіотиків, при тяжкій печінковій та нирковій недостатності. З обережністю призначають новонародженим або недоношеним дітям. При потребі застосовувати препарат годуючим жінкам — припиняється годування грудьми. При вагітності немає обмежень до застосування цефоперазону.
Форми випуску
Цефоперазон випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,5; 1,0 та 2,0 г. Цефоперазон також випускається у комбінації із сульбактамом по 0,5 або 1,0 цефоперазону та сульбактаму.
Джерела
- Цефоперазон на сайті mozdocs.kiev.ua
- Цефоперазон на сайті rlsnet.ru(рос.)
- http://www.antibiotic.ru/ab/023-29.shtml [Архівовано 18 грудня 2010 у Wayback Machine.]
- Цефалоспорины(рос.)
| |||||||||||||||||